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目的：中药药效物质基础研究是中药研究的难点和关键点，在多数的情况下，中药的有效成分发挥药效作用，需要被吸收入血、到达靶器官并且作用于相应的靶点之后才可以实现(在肠道直接发挥作用和调节肠道菌群的药物除外)。肠吸收是药物发挥作用的前提，对肠吸收液进行活性评价是辨识有效成分的新策略。本研究以元胡止痛方为研究对象，通过对元胡止痛方肠吸收成分、入血成分以及血管活性相关研究，试图确定该方与血管活性有关的主要成分。
方法：本研究通过正交试验优化延胡索和白芷合提的热回流提取工艺，该提取工艺对元胡止痛方的主要指标成分的提取效率比较高；通过外翻肠囊法进行元胡止痛方提取物肠吸收试验，并通过HPLC建立了同时测定元胡止痛方肠吸收液中延胡索乙素等8个主要成分的含量测定方法，然后对不同时间点的肠吸收液进行定量分析，并进一步用LC-MS对其它成分进行定性分析；再次，通过大鼠胸主动脉环模型离体试验，对不同时间点元胡止痛方肠吸收液的进行血管舒张活性评价，阐释药物吸收动力学与药效活性之间的关联性；最后，通过LC-ESI-MS对灌胃给予元胡止痛方提取物大鼠血浆样品的分析，对入血成分进行定性分析，研究被肠吸收的主要成分能否在血浆中检测到，从而研究体外肠吸收试验与体内过程的相关性。
结果：综合考虑成本和提取效率，元胡止痛方乙醇热回流法最佳提取提取工艺为：4倍量70％乙醇提取2次，每次2h；通过HPLC，建立同时测定元胡止痛方的提取物肠吸收液中原阿片碱、α-别隐品碱、盐酸黄连碱、白当归素、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、延胡索乙素、欧前胡素8个成分定量分析方法，并测定不同时间点肠吸收液中的含量，获得时间-浓度曲线，初步分析8个成分的吸收机制；离体血管实验证实元胡止痛方的肠吸收液具有血管活性，并且随着吸收时间的延长其血管活性有较明显的增强；通过LC-MS分析大鼠给药后不同时间点的血浆样品，在0.5h、1h、2h、4h共检测到延胡索乙素、α-别隐品碱、紫堇碱、氧化前胡素、欧前胡素、黄连碱、异欧前胡素、小檗碱、四氢小檗碱、东莨菪内酯、白当归素、白当归脑、原阿片碱、补骨脂素、盐酸巴马汀共15个成分，其中肠吸收液中定量分析的8个成分全都能被检测到，说明肠吸收成分与入血成分有相关性。并发现入血成分在不同时间点存在着数量的变化。
结论：本文首次探讨了元胡止痛方肠吸成分群与舒张血管活性的关联性，初步确定延胡索乙素等8个成分与元胡止痛方血管活性有关。该研究具有药代动力学、分析化学与药理学多学科交叉特点，为中药有效成分辨识的研究提供了新策略。