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目的：痛风的发病率正在上升，但临床上常用的可降低尿酸水平的药物常因毒副作用较大和应答效果不佳而受到一定限制，因此开发新型降尿酸药显得尤为迫切。Lesinurad，由阿斯利康公司研发，通过抑制URAT1（尿酸盐转运蛋白1），促进尿酸排泄而降低尿酸水平，且具有较高的安全性。本论文在总结分析多条文献报道的合成路线基础上，选用了一条起始原料和试剂廉价易得、操作简单可控、符合绿色工业要求的合成路线，对Lesinurad的合成工艺进行改进和优化，为其工业化生产提供依据。 方法：打通工艺路线，以5-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇为起始原料，经取代、溴代、水解得到Lesinurad。对所选路线的每一步进行工艺优化和操作细节的改进，同时，对其晶型进行研究。利用质谱、紫外、核磁共振氢谱、碳谱以及二维相关谱等方法对Lesinurad进行结构鉴定。通过对工艺的研究，合成出工艺中可能产生的部分杂质，并进行结构确证。 结果：找到适合工业化生产的合成路线；得到LN两种晶型；Lesinurad HPLC纯度不低于99.5％，单杂不高于0.1%；总收率可达到46.6%；合成出10个该工艺中可能产生的杂质。 结论：经过工艺优化与改进，找到一条适合Lesinurad工业化生产的工艺路线，为Lesinurad的工业化生产提供参考。