青霉烯类抗菌素罗培南钠的全合成及关键手性中间体氮杂环丁酮的立体控制合成研究

来源 :中国科学院成都有机化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cebianwo670
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罗培南钠是一种新型口服青霉烯类抗菌素,具有较宽的抗菌谱,对需拉及厌氧革兰阳性菌及多数革兰阴性菌幸免显示出广谱抗菌作用;此药物对β-内酰胺酶稳定,抗菌作用显著.而手性氮杂环丁酮是合成各种青霉烯与碳青霉烯的关键手性中间体.该文工作致力于此二化合物的合成工作,以期建立合理可行的合成路线.先后探索了关键的性中间体的两条合成路线,成功地实现了从廉价的L-苏氨酸和对氨基苯甲醚出发的立体控制合成,总收率10.6﹪.(以L-苏氨酸计).
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