【摘 要】
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本文基于前期工作基础和药物设计理论，以经典5-HT3受体拮抗剂MDL-72222为结构模型，通过改变药效团结构上桥链位置和碳链长度，以及引入酰腙类活性基团，以期寻找以昆虫5-HT受体为潜
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本文基于前期工作基础和药物设计理论，以经典5-HT3受体拮抗剂MDL-72222为结构模型，通过改变药效团结构上桥链位置和碳链长度，以及引入酰腙类活性基团，以期寻找以昆虫5-HT受体为潜在靶标的杀虫活性化合物。设计、合成了45个未见报道的氮杂双环酰腙类化合物，目标化合物经1H、13C核磁共振和质谱等表征确认结构无误。针对根结线虫(Rootknotnematode)的杀虫生物活性测试结果表明:25mg/L浓度给药条件下，大部分化合物对根结线虫都有一定的生长抑制活性，其中化合物X2、X6、Y5和Y6表现出90％以上的抑制效果。进一步的生物活性研究正在进行中。
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