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头孢他啶是英国Glaxo公司首先开发上市的第三代头孢菌素类抗生素，具有抗菌性强、对β-内酰胺酶稳定、副作用小、抗菌谱广等特点，是性能卓越的第三代头孢菌素类抗生素。原料药由头孢他啶二盐酸盐经过无菌处理获得。头孢美唑(Cefmetazole)是由日本三共公司和美国厄普约翰公司生产的头霉素类抗生素，属于第二代头孢菌素类抗生素。特点是抗菌谱广，对葛兰氏阴性菌、葛兰氏阳性菌和厌氧菌均有较强的抗菌活性。
以7-氨基头孢烷酸为原料，用六甲基二硅胺烷(HMDS)进行双硅烷化保护后，在三甲基碘硅烷(TMSI)的作用下与吡啶反应，得到1-[(7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基)甲基]吡啶氯化物单盐酸盐(化合物3)，化合物3经过与侧链活性酯(化合物2d)缩合、缩合产物水解两步得到头孢他啶二盐酸盐(化合物1)，三步总收率达60.9％。
在第一步取代反应中，详细地考查了HMDS、吡啶、TMSI的用量对反应速率、收率及产品颜色的影响，得到最佳投料配比为1：1.4：4.0：3.0。考查了在不同温度下调节pH结晶和同一温度下调节不同pH值对反应收率的影响，得出最佳温度为0-5℃，最佳pH值为3.5-4.0。对溶剂二氯甲烷的回收套用实验表明，平均回收率可达66.5％，套用后反应收率降低。在化合物3与侧链活性硫酯的缩合反应中，确定了最佳投料配比为1：1.2，最佳反应温度为0-5℃。在第二步反应结束后，湿品立刻进行第三步水解反应，两步总收率达78％，比文献报道的68％的两步总收率有了较大提高。
以7-氨基头孢烷酸为原料，合成了中间体(6R)-7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-基巯甲基)-8-氧杂-5-硫代-1-氮杂-双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯基甲酯(化合物7)，三步总收率39％。该中间体是合成头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺等头霉素类抗生素的重要中间体，该产品的合成为以后该系列产品的开发奠定了基础。