【摘 要】
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由于抗生素的滥用,细菌的耐药性已成为抗菌化学疗法临床实践中的一个严重问题,所以迫切需要开发用于抗感染的有效药物。广谱的杀菌性、较小的用后毒副作用、药物分子结构相对简单较易合成、适中的药物价格,并且具有广谱的活性,高效能和出色的口服功效,使得喹诺酮类药物成为国内外合成、开发和应用较快的抗菌类药物。四氢吡咯烷衍生物作为一类特殊结构广泛存在于各种天然产物中,在人工合成药物中,也扮演着及其重要的角色。喹诺
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由于抗生素的滥用,细菌的耐药性已成为抗菌化学疗法临床实践中的一个严重问题,所以迫切需要开发用于抗感染的有效药物。广谱的杀菌性、较小的用后毒副作用、药物分子结构相对简单较易合成、适中的药物价格,并且具有广谱的活性,高效能和出色的口服功效,使得喹诺酮类药物成为国内外合成、开发和应用较快的抗菌类药物。四氢吡咯烷衍生物作为一类特殊结构广泛存在于各种天然产物中,在人工合成药物中,也扮演着及其重要的角色。喹诺酮类药物是以4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸为母核结构的有机化合物,根据喹诺酮衍生物的抗菌构效关系,本文设计在氟喹诺酮C7位引入不同的3-氨基吡咯烷以合成氟喹诺酮衍生物并验证了其抗菌活性。通过甲亚胺叶立德与烯烃衍生物的[3+2]环加成反应合成了多种含吡咯烷结构的并环和螺环砌块,将这一系列小砌块的N-Bn转换为N-Cbz,3-COOR皂化成3-COOH,3-COOH通过Curtius重排转换为3-NHBoc。吡咯烷并环丙烷以4-羰基吡咯烷衍生物为原料,经过还原、消除形成双键后,最后再发生Corey-Chaykoveky反应构筑三元环。最后将合成的多种3-NHBoc吡咯烷砌块氢解脱去苄氧羰基后与氟喹诺酮中间体通过偶联、脱保护成盐酸盐反应合成出了10种氟喹诺酮衍生物,目标产物的结构经1H NMR和13C NMR及质谱表征,并测定了目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和四联球菌的抗菌活性,结果显示10种目标化合物对3种供试细菌都有良好的抑菌效果。
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