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太白银莲花(Anemone taipaiensis)是陕西省特有的银莲花属植物，本课题组已经对其根茎进行了详细的化学和药理活性研究，结果表明从其中分离得到的皂苷类成分具有明确的抗肿瘤活性。因对太白银莲花地上部分尚未见研究报道，本课题对其地上部分首次开展了化学和抗肿瘤活性研究。 首次对太白银莲花地上部分70％乙醇提取物的正丁醇萃取部分进行分离，经正相硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶柱(RP-C18)、高效制备液相等多种色谱方法，从中分离得到27个单体化合物，并且通过化学和波谱学方法鉴定了它们的结构(1～27)，除化合物2和7外，其余25个均为齐墩果烷型三萜皂苷类化合物。分别为:3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸苷(1)，β-胡萝卜苷(2)，3β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸苷(3)，hederasaponin B(4)，3β-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-常春藤皂苷(5)，3β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)，邻苯二甲酸二丁酯(7)，3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸苷(8)，白头翁皂苷D(9)，3β-O-β-D-吡喃葡萄糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)，cemusoide C(11)，medicago-saponin P(12)，3β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷(13)，kizutasaponin K12(14)，hederacholichiside F(15)，sieboldnoside B(16)，红毛七皂苷D(17)，leontoside(18)，3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖-丝石竹皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)，sieboldnoside A(20)，刺楸皂苷B(21)，hederacholichiside E(22)，3β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂菅元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(23)，3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）]-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(24)，3β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1-→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(25)，3β-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1-→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(26)，3-β-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(27)。化合物5、10和19为3个新化合物，化合物12首次从该属植物中得到，化合物4，7和14从该植物中首次分离得到，所有化合物均为首次从该植物的地上部分得到。 体外肿瘤细胞毒活性筛选表明:化合物3，8，9和13对HL-60白血病细胞和Hep-G2肝癌细胞具有较强的细胞毒性，其中化合物8对HL-60细胞和Hep-G2细胞显示显著的活性，IC50分别是1.38和2.82μM。化合物5显示了中等活性强度，化合物6对HL-60细胞亦有中等活性强度。化合物8和13对人胶质瘤U-251MG细胞具有显著的细胞毒性，也以化合物8的活性最强，IC50(72 h)为1.38μM。根据这些皂苷活性与结构间关系的推导再次确认了齐墩果烷型三萜皂苷抗肿瘤的构效关系，即:苷元C-28位为游离羧基的单糖链皂苷一般具有肿瘤细胞毒性，苷元C-3位糖链具有Rha(1→2)Ara-片段者活性较强，齐墩果酸皂苷比常春藤皂苷的活性更强。无游离羧基的皂苷19也显示弱活性，推测可能因其苷元23位醛基的影响。 课题创新性及研究意义: 1.首次对太白银莲花的地上部分的化学成分进行了系统研究，分离鉴定了27个化合物，包括25个三萜皂苷类化合物、1个甾体苷和1个芳酸酯，基本摸清了地上部分的皂苷类成分。 2.化学新颖性:发现了3个新化合物，其中新化合物19的苷元gypsogenin（丝石竹皂苷元）为首次从该植物中发现，新化合物5、10和19的苷元3位内侧糖为六碳糖，这一结构特征在本植物皂苷中首次被发现;化合物12为从该属植物中发现的第一个以caulophyllogenin（葳严仙皂苷元）为苷元的皂苷;3个化合物(4、7和14)首次从该植物中得到;所有化合物均为首次从该植物的地上部分得到。 3.通过体外抗肿瘤活性筛选，发现一批具有显著抗肿瘤活性的皂苷成分，包括抗胶质瘤成分，表明本植物地上部分所含皂苷类成分与根茎一样，具有通过间质化疗途径给药应用于胶质瘤治疗的开发前景。 4.探讨并验证了齐墩果烷型三萜皂苷抗肿瘤的构效关系。 5.本课题表明太白银莲花的地上部分与习用的根茎具有相似的皂苷成分和抗肿瘤活性，为充分开发这一陕西特有药用植物资源提供了科学依据，为进一步研究其活性物质积累了资料，也为开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物。