洛美利嗪对P-糖蛋白功能影响的实验研究

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研究洛美利嗪(Lomerizine)逆转K562/ADM细胞多药耐药性的作用及机制.洛美利嗪通过抑制P-gp的活性逆转K562/ADM细胞的多药耐药性.研究洛美利嗪对原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响.洛美利嗪能显著地抑制RBMECs上P-gp的活性,并对P-gp底物的跨细胞转运产生影响.使用流式细胞仪对P-糖蛋白(P-gp)抑制剂进行快速筛选.方法:使用流式细胞仪检测受试药物对P-gp高表达的多药耐药细胞株K562/ADM胞内罗丹明123(rhodamine123,Rh123)积累浓度的影响.结果:在40个受试化合物中,有32个化合物有显著的P-gp抑制作用.结论:使用流式细胞仪可快速筛选P-gp抑制剂.
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