【摘 要】
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该论文研究了抗组胺药非索非那定和咪唑斯汀的合成.非索非那定,商品名Allegra,是新一代无镇静副作用的H1受体型的抗组胺药,用于治疗季节性变应性鼻炎.由美国HMR公司研制开发,
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该论文研究了抗组胺药非索非那定和咪唑斯汀的合成.非索非那定,商品名Allegra,是新一代无镇静副作用的H1受体型的抗组胺药,用于治疗季节性变应性鼻炎.由美国HMR公司研制开发,于1996年首次在美国上市.我们对其中三条合成路线进行优化和改进:路线一选择从苯乙腈为起始原料,经甲基化、水解、氯化、胺化、傅-克酰基化、缩合、还原、水解及成盐九步反应制得,总收率为15.1％;路线二以苯为起始原料,经傅-克烷基化、酰基化、缩合、水解、氧化、还原及成盐七步反应制得,总收率为10.9％;以上两条路线在酰化反应后不经纯化直接投入下一步反应,大大简化了后处理过程.路线三以苯和乙酸甲基烯丙酯为起始原料,经傅-克烷基化、酰基化、水解成环、氧化、结晶、开环成酯、缩合、还原、水解及成盐十步反应制得,总收率为21.7％,是一条有工业化应用价值的合成路线.抗过敏性鼻炎药咪唑斯汀,商品名Mizollen,由法国赛诺菲公司与日本三菱化学股份有限公司合作开发,于1996年首次在美国上市.该文以2-氯苯并咪唑为起始原料,经N-烷基化、还原胺化、催化脱苄基、S-烷基化和两步缩合六步反应得到目标化合物咪唑斯汀,总收率为54.9％.该路线革除了保护和去保护反应,简化了合成步骤,是一条具有工业应用前景的工艺路线.
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