新型除草剂丙酯草醚类似物的合成研究

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由于长期使用特定的除草剂引发杂草对除草剂的抗药性,以至于对农作物产生药害性,因此,我们应该不断地设计结构特征新型的除草剂。在除草剂创制研究中,从杂环类化合物中研究和开发高效,低毒,与环境相兼容的新型分子一直是当今农药发展的重点方向。近年来,以ALS为靶标设计开发的新型高效的除草剂已经成为当今除草剂发展过程中一个最为重要的领域。人们对已知的ALS抑制剂进行系统的研究,在研究过程中,不断的总结分子结构的构效关系,充分的了解ALS抑制剂分子的内在特征与结构信息。进而通过合成,筛选出结构准确,构效关系良好,高效,低毒的ALS抑制剂。  本文通过2-嘧啶氧基-芳基苄胺类化合物作为母体骨架,通过改变母体结构某个位点,利用生物等排理论,进行全合成的方法,得到一些丙酯草醚类似物。得到的类似物除草活性优良,对环境污染小,安全等特点,在试剂应用中可行。选择性的将2-嘧啶氧基连接到吡啶环3-位上面,N-[3-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-2-吡啶甲基]芳香胺化合物,经过5步反应,合成的新型除草剂丙酯草醚类似物17个,经过1HNMR确认。本文的创制点,合成的化合物属于新化合物,国内外文献未见报道,经过除草活性筛选,得到了5个活性较高的化合物,为未来新型除草剂的研究奠定基础。
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