【摘 要】
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目的建立2,3-吲哚醌的高效液相测定方法,研究人体体液中2,3-吲哚醌的含量。考察静脉注射药2,3-吲哚醌在Beagle犬体内的药代动力学,为2,3-吲哚醌的新药应用开发提供部分动力学
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目的建立2,3-吲哚醌的高效液相测定方法,研究人体体液中2,3-吲哚醌的含量。考察静脉注射药2,3-吲哚醌在Beagle犬体内的药代动力学,为2,3-吲哚醌的新药应用开发提供部分动力学依据。方法收集成年人体唾液,血液和精液,处理后用乙酸乙酯提取,提取液吹干加盐酸溶解后进样,采用高效液相色谱仪外标法检测2,3-吲哚醌的含量。犬给药前和给药后一定的时间点内取血约1ml,处理后采用LC-MS/MS进行测定,用非房室模型计算相关的药代动力学参数。结果2,3-吲哚醌在30～1000μg/L范围内线性关系良好(r=0.9996),回归方程为A=87.366c-381.68,最低检测限为9ng。测得人体唾液,血液和精液中2,3-吲哚醌的含量分别为：870.4±164.1μg/L,459.3±106.0μg/L,161.8±33.7μg/L静脉注射药动学数据：Tmax=0.11±0.01h, Cmax=2069.06±285.28ng/ml, AUC0-t=1464.46±572.70ng-h/ml, AUC0-∞=2355.58±556.38ng-h/ml结论HPLC测定2,3-吲哚醌的含量准确可靠,可用于精液中2,3-吲哚醌的含量测定。药代动力学研究中2,3-吲哚醌的定量限(LOQ)为10ng/ml。线性范围在10～5000ng／ml,相关系数为r=0.9988。日内和日间的准确度和精密度的检测结果良好。
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