【摘 要】
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痛风是一种由于尿酸单钠结晶沉积在关节中引起的疾病。多种因素可导致血液中尿酸水平持续升高，即高尿酸血症。正常情况下，尿酸可溶于血液中，但由于高尿酸血症，不溶性的尿酸在关节
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痛风是一种由于尿酸单钠结晶沉积在关节中引起的疾病。多种因素可导致血液中尿酸水平持续升高，即高尿酸血症。正常情况下，尿酸可溶于血液中，但由于高尿酸血症，不溶性的尿酸在关节毛细血管中形成微小结晶。进而引起急性痛风性关节炎或急性痛风，患部有炎症和剧烈疼痛，病人生活质量严重下降。同时，高尿酸血症还是心血管疾病如心肌梗死、脑梗死等的潜在危险因素。小檗碱是一种季铵原小檗碱类异喹啉生物碱，广泛存在于罂粟科、小檗科、蓝堇科、防已科、毛莨科、芸香科等植物中。本课题以小檗碱为先导化合物，合成了一系列小檗碱衍生物用于提高抑制黄嘌呤氧化酶的活性。小檗碱9-位结构修饰是在微波辐射下将小檗碱去甲基化得到小檗红碱，收率80%左右。然后在惰性质子溶剂中用不同的酰氯对小檗红碱进行酰化，定量得到一系列9-位酯化的小檗碱BBR-2至BBR-7。通过在13-位引入不同的芳基得到一系列13-苄基取代的小檗碱和小檗红碱衍生物，合成过程中，先用丙酮与小檗碱缩合得到关键中间产物丙酮基小檗碱，再分别与不同的溴化苄和碘化钠反应得到目标产物。小檗红碱与相应的脂肪族或芳香族胺和甲醛反应，在小檗红碱的12-位引入不同的胺甲基，得到12-位取代的胺甲基衍生物。对所有合成的衍生物进行黄嘌呤氧化酶抑制活性评价，结果显示其中四个化合物BBR-7(IC50=6.36μmol/L)，BBR-15(IC50=7.15μmol/L)，BBR-16(IC50=6.53μmol/L)，BBR-17(IC50=5.28μmol/L)有较好的抑制活性，单从IC50值评价，其抑制作用优于别嘌呤醇(IC50=8.51μmol/L)。小鼠腹腔注射氧嗪酸钾造成高尿酸动物模型，以小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧化酶活性为指标，考察此四个小檗碱衍生物体内抗痛风作用。结果显示四个化合物均能显著降低小鼠血清尿酸水平和抑制肝脏黄嘌呤氧化酶活性，而活性最强的BBR-17有可能成为新的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂用于痛风的治疗。
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