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癌症的化疗始于20世纪40年代。至今,FDA已批准大约200种药物用于治疗不同类型的癌症,包括采用单独用药或者是联合用药的方式。在已批准临床使用的抗癌药物中,超过75%的抗癌药物源于天然产物(例如紫杉醇,多柔比星,长春新碱等),或以其基本骨架为母核进行结构修饰得到活性衍生物。通常,大多数化学治疗药物通过损伤DNA,从而抑制癌细胞增殖。但药物的毒性作用是非特异性的,在作用于癌细胞的同时,也作用于机体正常细胞,使用该方法治疗癌症难以避免药物本身存在的副作用及毒性。因此,临床对新型抗癌药物的需求很大。靶向