【摘 要】
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目的:槟榔生物碱为中药槟榔的主要活性成分,具有一定的抗菌活性。本课题通过现代有机合成方法对槟榔生物碱进行结构改造,以廉价易得的β-酮酰胺和具有不同取代基团的α,β-不
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目的:槟榔生物碱为中药槟榔的主要活性成分,具有一定的抗菌活性。本课题通过现代有机合成方法对槟榔生物碱进行结构改造,以廉价易得的β-酮酰胺和具有不同取代基团的α,β-不饱和醛为底物,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物,对该类化合物进行体外抗菌活性研究,以期获得活性更高、作用范围更广的新型抗菌化合物。方法:1、通过不同的催化活化模式（HOMO和LUMO）合成出一系列含有环戊烷和螺环结构的槟榔生物碱衍生物,并采用X-Ray单晶衍射、HRMS、1H-NMR、13C-NMR等技术对其结构进行鉴定;2、采用琼脂平皿二倍稀释法测定槟榔生物碱衍生物的体外最低抑菌浓度。结果:1、本文共合成得到34个化合物,均未见报道。目标化合物结构经HRMS、1H-NMR、13C-NMR、X-Ray单晶衍射等方法分析确证;2、体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于槟榔碱。结论:结构改造所得槟榔生物碱衍生物均有一定的抗菌活性。
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