【摘 要】
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恶性肿瘤严重威胁着人类的生命健康，针对肿瘤的治疗药物和早期诊断研究一直是生命科学领域的研究热点。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)酪氨酸激酶属
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恶性肿瘤严重威胁着人类的生命健康，针对肿瘤的治疗药物和早期诊断研究一直是生命科学领域的研究热点。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)酪氨酸激酶属于酪氨酸激酶家族，在非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的发病过程中起着关键的介导作用，开发EGFR抑制剂也已成为相关肿瘤治疗的重要研究方向。类药性研究是药物发现的重要组成部分，在药物发现早期进行类药性相关的理化性质（如水溶性、pKa、logP）研究，能够从根本上改善口服药物的生物利用度并提高药物研发的成功率。晚期发现的恶性肿瘤治愈率极低，肿瘤的早期诊断对提高患者的治愈率具有重要的意义。在各类肿瘤早期诊断手段中，荧光探针技术有着高灵敏、高分辨率、无损伤等优点，具有广泛的应用前景和研究价值。 1.EGFR抑制剂的类药性改造:本论文基于课题组前期发现的高活性蝶啶酮类EGFR抑制剂，针对其低水溶性导致口服生物利用度不理想等问题，通过对化合物化学结构的优化，改善其水溶性、pKa、logP等理化性质，从而提高化合物的成药性，以期获得兼具高激酶抑制活性和理想类药性的第三代选择性不可逆EGFR抑制剂。 2.基于半菁染料的硝基还原酶/乏氧荧光探针:基于半菁染料的硝基还原酶探针semi-CyBP，由烯键将半菁和对硝基苯连接形成，在生理pH下性能稳定。体外试验中对外加的硝基还原酶具有良好的选择性，硝基被还原成为氨基后，荧光在556 nm处迅速增强。基于实体瘤中大部分肿瘤部位乏氧特征，将此硝基还原酶探针用于肿瘤乏氧检测，并成功应用于A549细胞的乏氧环境成像。
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