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北冬虫夏草(Cordyceps militaris)是我国传统的名贵药用真菌，核苷类成分虫草素(Cordycepin)是其重要的活性成分，有着显著的药理作用，因此大规模深层培养北冬虫夏草制备虫草素具有重要的应用价值。
本论文建立了HPLC分析北冬虫夏草菌丝体及发酵液中核苷类物质的方法，使得8种核苷类标准品可以达到较好分离，该方法操作简便，精密度、重复性、稳定性好。用该法对收集到的23个菌株发酵产物中虫草素的含量进行了测定比较，发现发酵液中虫草素产量远高于相应的菌丝体，并以发酵液中虫草素含量为主要指标，筛选得到了最优菌株21号。
为提高该菌株发酵液中虫草素的产量，对发酵条件进行了优化。培养基综合比较结果显示，选用蔗糖代替葡萄糖做为碳源，蛋白胨为氮源进行培养，在保证虫草素产量的前提下降低了生产成本。结合虫草素的生物合成途径并参考文献报道选取不同的添加物以不同浓度添加到培养基中，考察其对菌株产虫草素能力的影响，结果发现除甘氨酸外，腺嘌呤、腺苷、6-巯基嘌呤、萘乙酸、ATP-Na2以及ADP-Na2对虫草素的生成都有不同程度的促进作用，特别是添加0.5g/L腺嘌呤，发酵液中虫草素含量比对照提高了约30％，并且发现外加腺嘌呤会加快虫草素的生物合成。另外，对摇床培养和静置培养相结合的培养方式进行了考察，发现完全静置培养有利于该菌株虫草素的合成。通过对培养条件和培养方式的优化，使发酵液中虫草素含量达2.05g/L，是优化前的2倍，达到目前国内已有报道的最高水平。
本研究首次尝试利用大孔吸附树脂对发酵液中的虫草素进行分离纯化，发现大孔树脂NKA-Ⅱ对虫草素具有较好的分离效果，并对该树脂静态和动态的吸附解析条件进行了优化。用该树脂对发酵液一步分离，可使虫草素含量达35％，进一步经C18柱纯化后，用甲醇和水重结晶2-3次，获得纯度大于98％的虫草素。该方法简便快速，并可以进行大规模生产。
虫草素具有多种药理活性，特别是抗肿瘤，本研究也证实虫草素体外对多种肿瘤细胞K562、MCF-7、SW620的增殖具有抑制作用。同时首次利用实时细胞分析系统对虫草素与肿瘤细胞MCF-7的相互作用进行实时监测，通过细胞的变化曲线来推测可能的作用机制。另外，本论文还首次对虫草素抑制纤维化作用进行了初步研究，结果表明虫草素可明显抑制TGF-β1引起的人胚肺成纤维细胞α-SMA蛋白表达量的增加，并表现出一定的浓度依赖性，提示虫草素可能具有抑制肺纤维化活性。