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阿帕替尼(apatinib)是一种能够特异性抑制血管内皮细胞生长因子受体-2(vascular endothelial growth factor-2,VEGFR-2)的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够有效抑制肿瘤组织内血管的新生,于2014年12月在中国被批准用于转移性胃腺癌的三线及以上治疗。结直肠癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,约有20%的新发病例在最初确诊时已发生了远处转移而失去了手术根治的机会,且约有50%最初诊断为早期结直肠癌的患者最终肿瘤会发生进展或发生远处转移。目前有多种抗血管生成药物被批准用于晚期结直肠癌的治疗。本文报道了阿帕替尼作为三线用药用于治疗晚期转移性结直肠癌的两例成功个案并进行了相关文献回顾。文中我们报道了两例二线及以上治疗失败的晚期转移性结直肠癌的中国患者,在接受阿帕替尼治疗后,均获得了很好的疗效。患者1服药后获得了4个月的无进展生存期,总生存期达11个月,而患者2服药后的无进展生存期超过了10个月。两例患者在服用阿帕替尼期间均出现了药物相关副反应手足综合征,其中一例还出现了轻度的肝功能损害(转氨酶及胆红素升高)及中度血压升高,轻度蛋白尿。但这些副反应经对症支持治疗及阿帕替尼减量服药或短期停药后均得到了很好的控制与缓解,并未影响患者后续的治疗。总结来说,本文中报道的两例晚期转移性结直肠癌患者接受阿帕替尼作为三线治疗后,均取得了很好的疗效及较好的安全性。