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近年来，过渡金属催化的C(sp3)-H键官能团化引起了有机化学家和药物化学家的关注并取得了重大进展。用有机物中广泛存在的碳氢键构建碳碳键和其它碳杂键，突破了传统合成方法对底物预先官能团化的限制，缩短了反应的步骤，提高了原子经济性，已成为现代有机合成的重要方法之一。然而，不含导向基团的惰性C(sp3)-H键官能团化仍然是一个很大的挑战。与此同时，α-氨基腈结构由于高度的结构可修饰性，在药物化学、农药学、天然产物化学、催化化学等领域均有重要作用。可用α-氨基腈方便地合成氨基酸、α-氨基羰基化合物、β-氨基醇和1，2-二胺衍生物等重要化合物。α-氨基腈是一种非常有价值的亚胺离子稳定前体，失去氰基产生的亚胺离子可以被亲核试剂捕获从而生成大量衍生物，亚胺离子还互变异构成相应的烯胺或进行水解生成羰基化合物。使用强碱可以在α-氨基腈的α-H位置去质子化，产生的碳负离子能够进攻许多不同类型的亲电试剂。在本论文中，我们主要研究了铜催化的氮、氧邻位C(sp3)-H键官能团化合成了一系列α-氨基腈。可以用非常易得的常用溶剂，例如四氢呋喃、四氢吡喃、N,N-二甲基甲酰胺等为原料合成目标产物。具体而言，本论文主要分为以下三个部分: 第一章综述了过渡金属催化的氮原子邻位C(sp3)-H键官能团化的进展和过渡金属催化的氧原子邻位C(sp3)-H键官能团化的进展，并总结了过渡金属催化的α-氨基腈的合成方法和用途。 第二章主要围绕铜催化的氮邻位C(sp3)-H键官能团化，DMF甲基转移到芳香胺衍生物完成一系列α-氨基腈的合成。对反应条件进行优化并找到最佳的反应条件，考察了底物适用范围。对于给电子或者吸电子基团取代的苯胺类化合物、卤素取代的苯胺、萘胺类化合物、与含杂原子的环状芳香胺类化合物均可顺利地进行反应。基于自由基捕获剂实验结果和同位素效应实验结果，我们提出了可能的反应机理。 第三章主要围绕铜催化的氧邻位C(sp3)-H键官能团化，经胺与醚的交叉脱氢氧化偶联，而后开环氰基化串联过程合成了一系列α-氨基腈。对反应条件进行优化并找到最佳的反应条件，考察了底物适用范围。底物适用性非常广泛，涵盖芳香胺、脂肪胺、伯胺、仲胺。对于给电子或者吸电子取代基取代的苯胺类化合物、卤素取代的苯胺类化合物、含杂原子的环状芳香胺类化合物、四氢喹啉、氯代苯吗啉、喹诺酮衍生物、吡啶胺衍生物、氨基香豆素等顺利地进行反应。原料四氢呋喃、四氢吡喃简单易得，所得产物5-羟基氨基腈具有较大的可修饰性，并且可以实现克级放大制备。