【摘 要】
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该文对20个新型的DNA,嵌入剂和切断剂进行了DNA光动力切断实验,发现13个化合物(1,3,4,5,6,7,12,13,14,16,18,19,20)有相对较好的光动力切断作用,特别是化合物5.化合物对质粒
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该文对20个新型的DNA,嵌入剂和切断剂进行了DNA光动力切断实验,发现13个化合物(1,3,4,5,6,7,12,13,14,16,18,19,20)有相对较好的光动力切断作用,特别是化合物5.化合物对质粒转化具有一定的影响,对大肠杆菌和肿瘤细胞的生长具有一定的抑制作用,有5个化合物(4,5,6,13,16)对肿瘤细胞的生长有较好的抑制作用.把化合物12偶联到了针对肿瘤多药抗性基因反义寡核苷酸的3-末端.利用高疚液相色谱及紫外吸收特征光谱鉴定了合成得到的嵌合型反义寡核苷酸.并利用高效薄板析进行分离纯化,证实该分离方法的适用性和高效性.发现嵌合型反义寡核苷酸在血清中的稳定性得到了明显的提高,对肿瘤多药抗性KB细胞的抑制作用也较未修饰反义寡核苷酸得到了一定程度的提高,说明DNA嵌入剂对寡核苷酸的偶联修饰确实可以增强基生物活性.为了研究反义寡核苷酸在体内的耐药逆转作用,研究人员在裸鼠体内建立了多药耐药人表皮癌KB细胞的肿瘤模型,为以后进一步的体内研究打下基础.
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