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氟虫腈是第一个商品化的苯并吡唑类杀虫剂，为了增加氟虫腈的水溶性和获得具有内吸输导特性的氟虫腈衍生物，根据导向农药理论和活性亚结构的拼接理论，以植物体内存在的单糖为导向基团，以氟虫腈的衍生物为活性基团，构建具有运输积累的导向农药分子。本文以氟虫腈为母体化合物，通过加成、消除等反应得到8个未经报道的化合物，其中4个氟虫腈类似物：化合物zhc—1、RCOBr、RCON3和铵盐物质REA。以植物体内天然存在的单糖为导向基团合成了4个单糖—氟虫腈偶合物——糖基氟虫腈：RGK、RAraK、RfruK和RbioK。化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认，并将REA进行了单晶培养及X衍射测定。根据化合物空间结构和基团活性，初步分析了8个化合物形成的可能机理；将以上8个化合物进行生物活性测定，确定了对小菜蛾和亚洲玉米螟的毒力；并根据生物活性的结果讨论了化合物结构与生物活性的关系，最后检测了3个化合物在大豆和烟草植株体内的输导能力和积累性。
生物活性测定结果表明：氟虫腈、zhc—1、RCOBr、RCON3、REA、RGK、RAraK、RfruK和RbioK对小菜蛾3龄幼虫48h的胃毒活性LC50值分别是12.34μg/mL、7.36μg/mL、48.32μg/mL、18.43μg/mL、>500μg/mL、>500μg/mL、>500μg/mL、>500μg/mL和>500μg/mL；对亚洲玉米螟3龄幼虫48h的胃毒活性LC50值是4.34μg/mL、1.76μg/mL、8.29μg/mL、4.59μg/mL、20.66μg/mL、38.34μg/mL、224.94μg/mL、22.67μg/mL和25.21μg/mL。生物活性测定表明，化合物zhc—1在结构上属于希夫碱(Schiffbase)，与母体基团共同形成了一个大的共轭体系，其生物活性效果优异，具有很好的研究开发性：化合物RCOBr和RCON3的生物活性与母体氟虫腈相当，其结构具有良好的衍生潜力。氟虫腈与导向基团D—葡萄糖、D—阿拉伯糖、D—果糖和D—核糖偶联后，几乎完全丧失了对小菜蛾的毒杀活性，对亚洲玉米螟的毒杀活性也有所下降，推测是偶联物的多个羟基引起了昆虫体内靶标γ—GABA(氨基丁酸)受体对化合物的排斥作用。初步构效关系表明氟虫腈5位氨基偶联基团的电负性和空间位阻是影响衍生物生物活性的主要因素。
建立了REA、RGK和RAraK这3种化合物高效液相色谱检测方法。采用涂叶法和浸叶法，经高效液相色谱检测，检测了氟虫腈铵盐物质REA在大豆植株韧皮部的传导积累性，检测了化合物RGK和RAraK在烟草植株韧皮部的传导积累性。大豆涂叶法试验结果表明：化合物REA在大豆植株韧皮部具有一定的输导能力，3d后在大豆未处理部分中顶端含量最高，为3—53μg/g，REA在根部也有所积累，为1.66μg/g；烟草浸叶法试验结果表明导向基团植物单糖可以介导外源化合物在植物体内进行输导积累：处理24h后检测表明，RGK和RAraK在烟草植株顶端生长点的含量最高，分别为12.98μg/g和8.24μg/g；浸药叶以上的韧皮部也检出较高的含量，分别为9.41μg/g和6.21μg/g；而浸药液以下的韧皮部和根部检出含量很少。说明RGK和RAraK在烟草植株内具有输导性且具有向项性。
本论文还根据试验结果得到的化合物构效关系对导向农药的构建进行了分析讨论，并对导向农药的检测方法进行了一些探讨。