设计、合成新颖的4-取代-2苯乙烯基1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物及其生物活性

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杂环化合物因具有高效、低毒、高选择性等特点,在农药的发展中显示了十分重要的作用。噁二嗪类杀虫剂是以钠离子通道为主要靶标,对神经元nAchRs及GABA受体等具有多重作用的新型绿色杀虫剂,具有超高效,高选择性、低残留等特点,广泛用于农药、医药等领域。本文以1,3,4-噁二嗪-5-酮为母体结构,通过结构修饰和优化,以取代苯基丙烯酸为起始原料,设计、合成62个4-取代-2苯乙烯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物。所有的化合物都通过核磁共振确认,部分化合物经过质谱,红外光谱的确认。   对上述合成的化合物均进行了杀虫、杀菌、除草的室内生物活性测定,生物测试结果表明,该类化合物具有一定的杀虫和杀菌活性,如化合物E7、E16、E18和E23在浓度50mg/L时,对淡色库蚊(Culex pipiens pallens)的致死率分别为88.8%、91.7%、85.5%和93.7%;化合物E2在浓度500mg/L时,对瓜白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)的抑制率达到93.9%。此类化合物没有表现出较好的除草活性。
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