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植物激活剂是一种可激发植物的免疫系统，诱导植物产生具有广谱性、持久性和滞后性特征的系统获得抗性(SAR)的化学物质。已商品化的植物激活剂中噻酰菌胺(TDL)和活化酯(BTH)均为1，2，3-噻二唑类化合物，它们可通过不可逆的方式释放N2而降解，因此对环境友好。
本论文在本课题组前期研究的基础上，根据农药分子设计和构效关系的相关原理，从5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酸出发，利用四组分Ugi缩合反应，设计合成了五个系列共93个具有1，2，3-噻二唑结构的新化合物。这五个系列分别为：N-((环己基氨甲酰基)(取代苯基)甲基)-N-环己基-5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺、N-((异丙基氨甲酰基)(取代苯基)甲基)-N-环己基-5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺、N-((异丙基氨甲酰基)(取代苯基)甲基)-N-(3-氯-4-甲基苯基)-5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺、N-((异丙基氨甲酰基)(取代苯基)甲基)-N-(3-氟-4-甲基苯基)-5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺和N-((环己基氨甲酰基)(取代苯基)甲基)-N-(3-氟-4-甲基苯基)-5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺。所有化合物的化学结构均经过核磁共振氢谱和高分辨质谱(ESI)的确证。
杀菌活性测定结果表明：大部分化合物在50μg/mL下对测定的病原真菌的生长有着不同程度的抑制作用，尤其对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)有比较明显的抑制活性。化合物III1对黄瓜灰霉的抑制活性达84.85％，化合物V8对水稻纹枯病菌的抑制率达到了86.96％；另外，化合物V8对多种病原菌，如花生褐斑病菌(Cercospora arachidicola)、番茄早疫病菌(Alternaria solani)、小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)、西瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani kuhn)和马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans(Mont.) deBary)的抑制率达到或超过50％。
抗TMV活性的筛选发现，大部分化合物具有一定的直接抗病毒活性。化合物诱导黄瓜幼苗抗黄瓜灰霉病菌的试验表明，化合物II1和II11及IV5的诱导活性较好，分别为61.76％和64.71％及84.09％，其中IV5的诱导活性与对照药BTH和TDL的诱导效果基本相当。
初步的杀虫活性试验发现，化合物I3和I17对甜菜夜蛾2龄幼虫的杀虫效果为100％，化合物I18的杀虫效果为80％，有待进一步的验证。
构效关系的研究表明，在杀菌活性上，对于胺组分和异腈组分，基于病菌种类的不同其影响也不同，对于醛组分，苯甲醛、邻氟苯甲醛、间氟苯甲醛、对三氟甲基苯甲醛、对甲基苯甲醛和邻甲基苯甲醛等有助于提高化合物的抗病菌活性。在诱导活性上，当胺组分为3-氟-4-甲基苯胺，异腈组分为异丙基异腈，醛组分为对氯苯甲醛和对三氟甲基苯甲醛时，化合物诱导黄瓜幼苗抗黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)的活性较好。研究结果为进一步的分子设计奠定一定的基础。