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头孢卡品酯是第三代可口服头孢类抗菌素，属于广谱抗菌素，主要用于敏感的革兰阳性和阴性菌中、轻度感染，和已经对一、二代头孢类抗菌素耐药的革兰阴性菌引起的慢性难治性感染。头孢卡品酯药品于1998年在日本上市，现在国内市场销售的药品都是用日本专利方法生产，价格较昂贵。为实现此药品的国产化，更好的满足国内广大患者需要，我们决定对其合成方法进行修改．通过对头孢卡品酯的合成方法的研究，我们发现，专利中所载合成方法存在路线繁杂、收率低等缺陷，可以进行一定的改进。
本文研究了头孢卡品酯的合成方法，对部分路线进行了新的设计，以7-ACA为原料经过7步反应合成了头孢卡品酯。主要的改进在于直接将主链化合物7 β-氨基-3-氨基甲酰氧基甲基-3-头孢烯—4-羧酸与7位边链2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑—4-基)-2-戊烯酸乙酯进行酰化反应，进而与碘代酯反应，避免了使用二苯重氮甲烷作为羧基保护基团，改进以后的方法，不仅步骤简单，而且产率也得到了较大幅度的提高．对得到的头孢卡品酯产品，进行了系统的结构确证，发现结构正确，与相关文献所报道的完全吻合。本方法与专利报道的方法相比，具有原料易得，步骤简便等优点，应用前景良好。