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雷公藤红素（tripterine或celastrol），又名南蛇藤素，来源于卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的全株或去皮木质部分。雷公藤红素是一种醌甲基三萜类物质，其分子式为C29H38O4，分子量为450.61，是一种红色针状晶体。雷公藤红素不溶于水，在二甲基亚砜中溶解度大于10 mg/mL，也可溶于无水乙醇、甲醇等有机溶剂。在中国传统用药过程中，雷公藤红素具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗病毒、抗动脉粥样硬化等等。近年来，它由于潜在的抗肿瘤作用引起了大家的关注，掀起了研究热潮。然而，对其抗肿瘤作用的研究基本上都集中在对其作用的信号通路、作用机制上，仅在细胞及分子水平上阐述其作用机理，而对其化学检测、进入体内的吸收分布代谢排泄等过程的研究极少。因此，本课题立足于雷公藤红素的体内吸收和代谢过程，从以下几方面进行研究，为雷公藤红素的临床应用提供了基础:
1.建立了雷公藤红素在血浆样品中的样品处理及高效液相色谱定量分析方法。分别以高剂量(110 mg/kg)、中剂量(73 mg/kg)、低剂量(48 mg/kg)的雷公藤红素-70％PEG-400混悬液，对雌、雄两种性别的SD大鼠灌胃给药，之后在不同时间点取其血浆进行HPLC分析，得到的血药浓度用kinetica4.4药动软件进行分析。实验结果表明，雷公藤红素的口服药动参数由非房室模型统计矩方法得到，其在体内约120小时才完全代谢，时程较长。其中，中剂量下雌性、雄性大鼠的AUC、CL等药动学参数均有显著性差异(P＜0.05)，低剂量下雌性、雄性大鼠的CL也有显著性差异，而高剂量下雌性、雄性大鼠的药动学参数均无显著性差异(P＞0.05)。随着剂量的增大，Cmax和AUC均会增大，药物的吸收程度增大，基本呈现剂量依赖性;而Vd无明显剂量依赖性。本课题得到的药动学参数对将来雷公藤红素的临床应用打下了坚实的基础。
2.成功建立并验证了Caco-2单层细胞模型，得到了雷公藤红素在Caco-2单层细胞模型上顶侧-基底侧和基底侧-顶侧两个方向上的表观渗透系数，得到的结果为其Papp小于0.1μm/s，从而得知雷公藤红素在体内吸收较差，小于1％。计算基底侧-顶侧与顶侧-基底侧Papp的比值小于1.5，推测其主要以单纯扩散的方式进入体内。
3.应用UPLC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的技术，分别对口服给药雷公藤红素后大鼠的尿液、血浆、胆汁、肝脏样品进行分析，最终在尿液中找到10种Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢产物(M1-M10)，在血浆中也发现了少量Ⅰ相代谢产物M1、M2以及Ⅱ相代谢产物M6、M7、M9。
4.成功建立并验证了体外肝微粒体模型，对雷公藤红素进行了Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的孵育实验，应用UPLC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的技术对样品进行分析，进一步验证了M1、M2两个Ⅰ相代谢产物和M7、M8两个Ⅱ相代谢产物的存在。