【摘 要】
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作者主要进行了老药的结构改造及新类型钙通道阻滞剂的设计及合成.根据二氢吡啶的构效关系及近年来的研究进展,对二氢吡啶环的4,5位优化改造(MⅠ系列);以氟桂利嗪为先导物,以强
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作者主要进行了老药的结构改造及新类型钙通道阻滞剂的设计及合成.根据二氢吡啶的构效关系及近年来的研究进展,对二氢吡啶环的4,5位优化改造(MⅠ系列);以氟桂利嗪为先导物,以强化钙阻滞活性有脑部T通道作用为目的,设计派嗪类(MⅡ系列)、吡咯类(MⅢ系列)新结构类型化合物;根据前三个系列化合物的药理结果反馈,深入对双哌嗪结构的研究,得到MIV系列,为贝普地尔衍生物.作者设计并合成了四个系列共35个目标化合物,其中34个为新化合物;各类中间体23个,其中13个未见文献报道.各目标化合物及中间体结构经<1>HNMR、<13>CNMR、MS、IR确证.
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