【摘 要】
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3-芳基-2-喹诺酮类化合物具有抑制肿瘤细胞迁移、抗骨质疏松和促性腺激素释放激素受体拮抗等活性。目前该类化合物的合成路线对底物适应性差,其构效关系及作用机制研究不深入。为研究其构效关系、改善溶解性,我们研究了E-3-(2-氨基苯基)-2-苯基丙烯酸类化合物(E-A)在光照下向Z-异构体(Z-A)转化,Z-A内酰胺化关环制备3-芳基-2-喹诺酮类化合物的方法,以及该方法对底物的适应性和产物的进一步衍
【出 处】
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中国科学院研究生院(成都生物研究所)
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3-芳基-2-喹诺酮类化合物具有抑制肿瘤细胞迁移、抗骨质疏松和促性腺激素释放激素受体拮抗等活性。目前该类化合物的合成路线对底物适应性差,其构效关系及作用机制研究不深入。为研究其构效关系、改善溶解性,我们研究了E-3-(2-氨基苯基)-2-苯基丙烯酸类化合物(E-A)在光照下向Z-异构体(Z-A)转化,Z-A内酰胺化关环制备3-芳基-2-喹诺酮类化合物的方法,以及该方法对底物的适应性和产物的进一步衍生。取得的结果如下:1.利用~1HNMR方法证明E-A向Z-A异构化是一光诱导过程。该
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