【摘 要】
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蒽醌类化合物种类繁多,应用十分广泛。蒽醌类化合物常被用作天然染料,后来由于其广泛的药用价值而受到重视。例如,它们具有抗细菌、抗病毒、抗肿瘤、抗衰老、防紫外线的作用
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蒽醌类化合物种类繁多,应用十分广泛。蒽醌类化合物常被用作天然染料,后来由于其广泛的药用价值而受到重视。例如,它们具有抗细菌、抗病毒、抗肿瘤、抗衰老、防紫外线的作用。自上世纪中叶以来,蒽环类代表药物如阿霉素、克拉霉素、柔红霉素、洋红霉素及米托蒽醌等知名药物相继被研发问世。上述抗肿药的共同特征是均为羟基蒽醌取代化合物。然而随着蒽环类抗肿瘤药普及,其表现在肾脏和心脏方面的毒性日渐被人们重视起来,极大地限制了此类药物的应用。因此,许多学者一直致力于通过合理地结构修饰来获取活性更优良、毒副作用更低的衍生物。在本文的研究中,我们以1,4-二羟基蒽醌(醌茜)为起始原料,利用改良的Marschalk反应高效地合成了含有噻吩基及取代苯基的A系列衍生物,然后利用药物拼合原理在部分A系列化合物的基础上引入具有烷基化作用的氮芥基团,蒽醌部分为DNA插入和生物还原活化提供了潜在的底物,并且氮芥烷基化基团赋予细胞毒性。为了全面研究构效关系,我们在醌茜的两个羟基位引入了容易离去的磺酰基。本文设计合成的37个目标化合物均进行了结构确证。体外抗肿瘤活性表明,所有衍生物均表现出比醌茜更强的细胞活性,这一现象得到分子对接打分函数的佐证。化合物A1和A4展现出广谱的抗肿瘤活性,且对正常肝组织细胞L02呈低毒,具有一定的选择性。进一步作用机制研究表明,化合物A1和A4可以一定程度上诱导细胞凋亡,共聚焦药物追踪显示A1可以大量进入细胞质并造成细胞核皱缩变形。得益于化合物的荧光效应,进一步的研究正在继续。
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