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目的：本研究考察抗癌光敏剂酞菁锌系列化合物的抗癌活性，并以“福大赛因”PHOTOCYANINE作为研究对象，研究其对人肿瘤细胞凋亡的诱导作用，探讨其抗癌作用分子机理，可为金属酞菁类系列抗癌药物的研发提供理论依据。方法：利用MTT法考察酞菁锌系列化合物对人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞BGC-823、AGS和人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的体外增殖抑制情况，并以人胃上皮细胞GES-1和人胚肺成纤维细胞HELF作为对照，筛选具有高效低毒作用的光敏剂；为考察PHOTOCYANINE对HepG2细胞的作用机理，应用普通倒置显微镜和DAPI染色荧光显微镜观察药物作用前后细胞形态学变化；AO/EB、Annexin V-FLUOS/PI染色分析药物作用后细胞凋亡与坏死情况；PI单染方法研究药物对细胞周期的影响；经线粒体、溶酶体及内质网荧光染料染色后，利用激光共聚焦显微镜观察药物的亚细胞定位；利用活性氧检测试剂盒检测药物作用前后细胞内活性氧的变化情况；通过Rhodamine123染色检测药物作用前后细胞线粒体膜电位的变化；利用Caspase-3、Caspase-8和Caspase-9活性检测试剂盒检测相关酶的表达情况。结果： MTT法证明在ZnPc、PHOTOCYANINE、ZnPcS3P1、ZnPcS4四种酞菁锌化合物中，ZnPc和PHOTOCYANINE对肿瘤细胞生长具有较强的增殖抑制作用，并对人正常细胞GES-1和HELF毒性作用较低；倒置显微镜、DAPI及AO/EB染色荧光显微镜观察验证光敏剂PHOTOCYANINE能诱导HepG2细胞出现细胞体积缩小、染色质浓缩、细胞出泡等细胞凋亡和坏死形态学改变；HepG2细胞经Annexin V-FLUOS/PI双染，利用流式细胞仪检测发现，细胞凋亡和坏死的数量随着药物浓度的升高而增加；PI染色检测药物作用后细胞周期被阻滞于G2/M期；激光共聚焦显微镜观察药物主要定位在线粒体、溶酶体及内质网中；经PHOTOCYANINE作用后的HepG2细胞，线粒体膜电位有明显降低，同时伴随着细胞内活性氧水平、Caspase-3和Caspase-9的表达均显著增加，而Caspase-8表达不明显。结论：光敏剂PHOTOCYANINE是一种高效低毒的新型抗癌药物，其对HepG2细胞作用机理推断是通过细胞膜电位降低、产生活性氧、激活Caspase-9及Caspase-3等线粒体途径诱导细胞凋亡，药物影响细胞周期阻断在G2/M期。