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胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)为茜草科乌檀属植物，分布于我国的海南、广西和广东一带，其茎、皮均可入药，性味苦寒，具有清热解毒、消肿止痛之功效。胆木的主要产品“胆木注射液”上市已有三十余年，临床用于急性扁桃腺炎，急性咽喉炎、急性结膜炎及上呼吸道感染的治疗。胆木注射液临床疗效确切，然而其化学成分和抗炎物质基础并不清楚。本文以胆木注射液为对象，采用传统的柱分离技术与现代仪器联用技术如GC/MS、HPLC-UV/ESI/MSn，对胆木注射液的化学成分进行了较为系统、全面和深入地研究。并结合体内、体外药效活性实验，研究了胆木注射液中的部分单体化合物及大孔吸附树脂不同溶剂洗脱部位的抗炎活性。取得了以下成果和结论： 1、从胆木注射液中分离和鉴定了9个单体，包括2个酚苷(1，2)，5个吲哚类生物碱苷(3，4，7～9)和2个喹啉酮类生物碱苷(5，6)。其中1个单体(4)为新化合物，1个单体(1)为首次从该属植物中分离得到，2个单体(2，7)为首次从该植物中分离得到。它们分别是3，4-dimethoxyphenol-β-D-apiofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside(1)，kelampayosideA(2)，naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside(3)，naucleamide F-10-O-β-D-glucopyranoside(4)，pumiloside(5)，3-epipumiloside(6)，3α，5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam(7)，strictosamide(8)，vincosamide(9)。 2、在上述工作基础上，我们通过离子阱质谱技术分析了胆木注射液中15个单体化合物的质谱裂解行为，得到其质谱裂解规律，进而应用HPLC-UV-ESI/IT/MSn技术推测了胆木注射液中的10个化合物，总共鉴定了胆木注射液中的25个化学成分，这些化学成分可为有机酚酸及其苷、环烯醚萜苷和生物碱苷三类。 此外，我们还首次应用GC/MS技术对胆木注射液中易挥发、低沸点的成分进行了研究，分离并鉴定了20个化合物。 3、建立同时测定胆木注射液中12个活性成分含量的方法。采用HPLC-DAD法，色谱柱Welch Material XB-C18(4.6mm×250 mm，5um)，流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸水(B)，梯度洗脱，流速1 mL·min-1，DAD扫描波长190～400nm，基本实现了12个成分和其它化合物的基线分离。12个成分的线性回归系数均大于0.9999，重复性、回收率及准确度均良好。可作为胆木注射液的质量控制方法。 4、在基本阐明胆木注射液化学成分的基础上，以胆木注射液不同溶剂洗脱部位(D101大孔树脂水洗脱部位、10％EtOH洗脱部位和95％EtOH洗脱部位)及9个单体对LPS诱导RAW264.7小鼠巨噬细胞模型产生NO的抑制作用，评价了其抗炎活性。结果表明：95％EtOH洗脱部位对NO有明显的抑制作用，9个单体对NO也有一定的抑制作用。进一步以三个体内模型评价了胆木注射液95％EtOH洗脱部位的抗炎药效活性，结果表明，95％EtOH洗脱部位对鸡蛋清致小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀及醋酸致小鼠毛细血管通透性增加均具有明显的抑制作用，且效果好于同等剂量下的阳性对照药阿司匹林。 综上所述，本文研究清楚了胆木注射液液的基本化学成分组成，其主要化学成分组成为有机酚酸及其苷、环烯醚萜苷和生物碱苷三类。首次发现胆木及其注射液中含有新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、3，4-dimethoxyphenol-β-D-apiofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside，kelampayoside A等6个酚酸及其苷；马钱酸和7-脱氢马钱酸乙酯2个环烯醚萜苷；naucleamide F-10-O-β-D-glucopyranoside和3α，5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam2个生物碱苷。基本阐明了胆木注射液抗炎物质基础构成：主要活性组分是生物碱苷。提示胆木注射液现有质量标准以总黄酮计算配液欠科学，应修改为以物质基础结构中具有较好活性且含量较高的总生物碱或者异长春花苷内酰胺计算配液。