抗骨质疏松JEP组分的制备及其缓释制剂研究

• 作 者: 丁冬梅
• 机 构: 江苏大学
• 出 处: 江苏大学
• 发表日期: 2014年期
• 关键词: JEP 抗骨质疏松组分 缓释制剂 制备工艺

本文旨在研究JEP抗骨质疏松组分的制备方法，并对组分抗骨质疏松活性进行初步研究以及组分缓释制剂探索，为JEP的研究开发奠定基础。具体研究内容如下:　　第一章对近年来国内外文献进行综述，总结了JEP抗骨质疏松疗效的进展，及中药缓释制剂的研究现状，并对本课题的目的和意义进行阐述，简单介绍本课题的研究内容。　　第二章进行JEP组分的制备。通过纤维素酶水解JEP提取液中总黄酮得到JEP组分，单因素考察对纤维素酶水解JEP提取液中总黄酮制备组分，最佳工艺为反应液的pH5.2，纤维素酶与JEP总黄酮质量比1∶7，50℃反应24h。对所得的JEP进行大孔树脂纯化，建立AB-8大孔树脂纯化工艺，湿法上样，以水、30％、60％和80％乙醇梯度洗脱，合并60％和80％醇部位，回收乙醇。并用重结晶的方法得到纯度为67.74％的组分，最终组分得率为0.87％。将该JEP组分中5个成分分别命名为DM1、DM2、DM3、DM4和DM5比较了一测多评法和外标法对组分含量的评价结果。　　第三章对JEP组分的抗骨质疏松进行初步研究。以双侧切除卵巢的大鼠为模型，考察组分抗骨质疏松活性。大鼠血清中Ca、P、ALP、抗酒石酸酸性磷酸酶、羟脯氨酸、骨钙素和骨密度等骨吸收、代谢指标的测定结果显示其具有良好的抗骨质疏松活性。　　第四章进行组分缓释片制备工艺研究。采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥JEP组分，改善其流动性而后以其为主药制备缓释片。以溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响。最终处方:主药35％、羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料，微晶纤维素31％，PEG60002％，硬脂酸镁2％，采用干法压片工艺制备出体外8h释药达80％的缓释片。零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征，其相关系数R均大于0.96。其中一级方程与体外释放特征最相似，其相关系数为R=0.9950。　　第五章对全部工作进行了总结和展望。