【摘 要】
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该论文对所合成的部分目标化合物进行了药理活性评价,发现15α、 16β、10aβ及10eβ与青霉胺相比有较好的能减少组织中铅蓄积,加速铅从体内排出的作用.该论文采用Mitsunobu
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该论文对所合成的部分目标化合物进行了药理活性评价,发现15α、 16β、10aβ及10eβ与青霉胺相比有较好的能减少组织中铅蓄积,加速铅从体内排出的作用.该论文采用Mitsunobu脱水法制备带保护的阿拉伯糖胺及葡萄糖胺,深入探索了反应温度、时间对糖的氨基化反应的收率及立体选择性的影响,找到了高选择性、高收辜制备带保护糖胺的反应条件,并将反应中生成的端基异构体进行分离及脱保护,分别得到α及β型目标化含物.对于半胱氨酸,综合利用各种脱保护方法,在不破坏糖胺结构情形下,将侧链保护基脱除,并且找到了一条有效脱除糖胺类化合物N上邻硝基苯磺酰基的方法.综合运用一维和二维NMR技术,对合成的目标化合物进行了较为详细的结构解析和构型确证.并首次对阿拉伯糖的Amadori Rearrangement结构重排进行论证.该课题共合成目标化合物20个,其中16个为新化合物,共得到87个糖类化合物,79个未见报道.
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