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喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广，抗菌力强，结构简单，给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，成为世界各国竞争生产和应用的热点药品。
普利沙星是最新一代喹诺酮类广谱抗菌药新品种，化学名为6-氟-1-甲基-7[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]噻嗪并[3，2-a]喹啉-3-羧酸。本品抗菌谱广，口服吸收好，耐受性好，毒副作用小，具有很好的临床应用前景。开发本品不仅可为广大的该类疾病患者带来福音，而且可以创造巨大的经济效益。
本文综述了近年来喹诺酮类抗菌药物的研究进展和构效关系，总结了普利沙星的合成方法，在此基础上，本论文设计合成普利沙星的新颖路线：先将哌嗪与4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮连接制得普利沙星结构中的侧链化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基哌嗪，再与5，6-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1，3]噻嗪并[3，2-α]喹啉-3-羧酸乙酯缩合，水解得到普利沙星。同时，通过元素分析、红外光谱、紫外吸收光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、粉末X-射线衍射谱、差热分析、热重分析等分析手段，对本品进行了结构表征。