辣根素土壤熏蒸剂剂型研究

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辣根素主要活性成分烯丙基异硫氰酸酯(Allyl isothiocynate,简称AITC)对仓储害虫,土传病原真菌、细菌,植物病原线虫等都具有较强的熏蒸生物活性,但由于AITC分子量很小、化学性质活泼、在常温下具有很强的挥发性和刺激性,给使用带来了不便。因此,本文进行了辣根素(AITC)土壤熏蒸剂的剂型研究。
  本研究采用分子包结络合法,制备了AITC微胶囊剂(AITC-β-CD包合物)。并通过试验优化制作方法,使AITC的利用率提高到80%左右。该微胶囊剂有一定的缓释作用。其释放速率随环境湿度加大而增大,并随放置时间的延长,速度逐渐减慢。将其置于RH为100%、75%、50%和25%的环境中,经过120h后,AITC含量分别维持在32、42、56和64μL/g左右。采用干燥器离体熏蒸法,测定微胶囊剂对根结线虫的室内生物活性,结果表明:随着时间的增长线虫的死亡率迅速增加,药后72h的死亡率比药后24h的增加了约30%-40%;熏蒸24h、48h和72h后线虫的死亡中浓度LD50分别为:35.00μL/L、20.93μL/L和5.26μL/L。采用直接熏土的方法测定了微胶囊剂对土壤中真菌和细菌室内生物活性,其结果表明:当浓度为25μL/kg时,对以半知菌亚门尖镰孢属为主的土壤中真菌的抑制率大于80%,并经统计分析,其EC50仅为11.97μL/kg。该微胶囊剂对细菌的抑制效果稍差,其EC50为21.80μL/kg。
  本文还研究了辣根素胶囊剂。根据农药的性质、贮藏和使用要求,参照医用胶囊剂的质量评价标准(中国药典2000版)建立了一套农用胶囊剂质量标准。通过对胶囊壳主要成壳材料的筛选,确定了以下5种较优良的胶囊剂外壳材料主要配方:35%明胶+3%甘油、30%明胶+2%聚乙烯醇+3%甘油、35%明胶+1%羧甲基纤维素钠+3%甘油、30%明胶+10%阿拉伯树胶+3%甘油和30%明胶+1%琼脂+3%甘油。另将20%AITC胶囊剂和油剂进行了对黄瓜和番茄幼苗的安全性试验,其结果表明:AITC胶囊剂使用浓度为50μL/kg和150μL/kg时,对黄瓜和番茄幼苗都比较安全,无明显的药害,而150μL/kg AITC油剂对两者有轻微药害。此外还进行了20%AITC胶囊剂和油剂对黄瓜和番茄根结线虫病防治的盆栽试验,其结果表明:两者对番茄和黄瓜根结线虫病均有较好的防效。使用浓度为50μL/kg时,对黄瓜和番茄根结线虫病的防效均在56%-74%之间,明显好于对照药剂20%的线虫速净(使用浓度40mg/kg,防效16%-68%)。
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