【摘 要】
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本文利用PEG作为可溶性聚合物支载的液相反应载体,以合成三类树状化合物大分子为主要工作,并初步尝试用PEG支载合成生物活性的杂环化合物2,5-哌嗪二酮.第一部分:文献综述.概
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本文利用PEG作为可溶性聚合物支载的液相反应载体,以合成三类树状化合物大分子为主要工作,并初步尝试用PEG支载合成生物活性的杂环化合物2,5-哌嗪二酮.第一部分:文献综述.概述了PEG的性质、特点,综述了近年PEG液相支载合成大分子、PEG液相支载合成杂环化合物和其它小分子化合物,以及PEG液相支载的催化剂和试剂这四个方面的发展情况和研究热点.第二部分:PEG支载的可溶性树状化合物的合成.以三氯三嗪和三羟甲基氨基甲烷为支化子合成了2.5代的PEG-聚三嗪-三羟甲基氨基甲烷树状化合物;以三氯三嗪为支化子,乙二胺为连接体合成了3.0代的PEG-聚三嗪-乙二胺树状化合物;以三氯三嗪为支化子,哌嗪为连接体合成了3.0代的PEG-聚三嗪-哌嗪树状化合物.在合成这三类树状化合物以后测定了其作为可溶性聚合物支载的液相反应载体的三类主要性质:支载量、溶解性和稳定性.用1.5代PEG-聚三嗪-三羟甲基氨基甲烷树状化合物液相支载合成了N-苄基苯甲酰胺.第三部分:PEG支载合成2,5-哌嗪二酮类化合物的初步研究.在本部分,初步尝试了使用PEG作为可溶性聚合物载体液相合成2,5-哌嗪二酮类化合物.与其它合成哌嗪二酮的方法不同,没有使用N-保护的氨基酸反应,而是在PEG支载上用溴乙酰溴和伯胺交替反应合成酰胺,最后关环,这样避免了烦琐的氨基保护-去保护过程,反应具有新颖性和简易性.对该反应进行了初步研究:通过在反应中使用脂肪胺、苯胺等不同活性的NH<,2>R<1>和NH<,2>R<2>,简单的探讨了反应物活性对反应的影响;初步尝试了环化解脱步骤的合适条件;反应完成后对产物的谱图数据进行了初步分析.第四部分:结论.
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