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水红花子为蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)植物红蓼Polygounum orientale L.的干燥成熟果实。具有散血消癥,消积止痛的功能。药理资料表明水红花子生品、制品均有不同程度的抑瘤效果,但生品善于散血消癥,制品长于消积止痛。本文通过水红花子生品与制品HPLC指纹图谱、脂肪油化学成分及体外细胞毒的实验比较,从炮制品化学成分的分离与鉴定入手,研究了水红花子炮制前后化学成分的变化;通过5种炮制方法的筛选,以花旗松素和槲皮素为指标,确定了最佳炮制工艺;并通过色谱技术、浸出物及含量测定等方法对炮制品质量标准进行了全面系统的研究。(一)水红花子炮制品化学成分研究:1、从石油醚及乙酸乙酯部分分离得到10个单体化合物,经理化性质和波谱解析鉴定出9个化学结构,分别为:正二十烷酸(1)、β-谷甾醇(2)、白桦脂酸(3)、22-O-(4-Hydroxy-3-methoxy-cinnamyl)- docosanoic acid(4)、3,5,7-三羟基色原酮(5)、Paprazine(6)、槲皮素(7)、花旗松素(8)、胡萝卜苷(9)。其中化合物4为新化合物;化合物1、3、6为首次从水红花子中分离得到的已知化合物。2、采用GC-MS法对生、制品脂肪油化学成分进行了分析比较,炮制后脂肪油种类增多,生品含量较大的亚油酸炮制后未检出。3、采用HPLC法,以花旗松素为指标,建立了水红花子生、制品指纹图谱,炮制前后其化学成分发生了明显改变:炮制后有18个新增共有峰,6个峰的峰面积明显增加,5个峰在炮制后消失,其中有4个共有峰已确定了归属。4、采用微波消解/ICP-MS法对水红花子炮制品25种微量元素的含量进行了测定。(二)生、制品粗提物及单体化合物体外细胞毒实验:对水红花子生、制品的水、乙醇提取物及化合物3,5,7-三羟基色原酮(Ⅴ)、白桦脂酸(Ⅲ)、22-O-(4-Hydroxy-3-methoxy -cinnamyl)- docosanoic acid(Ⅳ)、Paprazine(Ⅵ)进行了体外抗癌活性筛选和部分机理探讨。其中化合物Ⅳ的抗肿瘤活性极强,化合物Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ对各肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。(三)炮制工艺研究:通过炒制法(包括生粉炒制)、微波法、烘制法及热高压法,采用HPLC色谱技术,以花旗松素和槲皮素的含量为指标,确定了水红花子最佳炮制工艺。(四)炮制品质量标准的制定:通过定性和定量分析方法,拟定了水红花子炮制品质量标准草案,建立了花旗松素、槲皮素含量测定方法和最低限量标准。