论文部分内容阅读
布洛芬赖氨酸盐是布洛芬与赖氨酸的复合物，为水溶性药物，具有很强的解热、镇痛及抗炎作用。布洛芬赖氨酸盐克服了原来布洛芬水溶性差的缺点，溶出更迅速，起效更快，国外已有布洛芬赖氨酸盐相关制剂上市，如片剂、胶囊剂和注射剂，但是其价格较昂贵且未在我国应用，为了弥补这个缺陷，本研究研制了布洛芬赖氨酸盐胶囊，并对胶囊的处方、生产工艺、质量标准、初步稳定性进行了研究。
分别考察了不同粘合剂对各指标的影响，经过对胶囊性状、休止角、细粉率及崩解时限的考察筛选得到最佳处方。经过生产过程优化，得到了操作简单、工艺成熟、稳定性良好的布洛芬赖氨酸盐胶囊生产工艺。
进行了布洛芬赖氨酸盐胶囊的质量和初步稳定性研究。建立了高效液相色谱法测定布洛芬赖氨酸盐的含量（以布洛芬计）、溶出度（以布洛芬计）及有关物质，含量测定时采用内标法，布洛芬的浓度在400～500μg·mL-1 范围内线性关系良好，r2=0.9999，方法简便、快速、结果准确、专属性强。在溶出度研究中，布洛芬的浓度在2.5～100μg·mL-1 范围内线性关系良好，r2=0.9999，方法简便、快速、结果准确、专属性强。初步稳定性试验中，经影响因素试验及加速试验，测定其稳定性。本品经各种试验条件的影响，其含量、有关物质及溶出度与放置前比较均无明显变化。高湿试验中胶囊壳在RH92.5%时吸湿较严重，溶出稍有加快，高温试验中溶出稍有变慢，说明所制备的布洛芬赖氨酸盐胶囊质量稳定，应置在室温下密闭保存。
比较了布洛芬赖氨酸盐胶囊及布洛芬片对大鼠的解热及抗炎作用，经方差分析证明，布洛芬赖氨酸盐胶囊解热及抗炎作用稍快于布洛芬片。