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近年来,埃洛石纳米管(HNTs)作为药物载体和组织工程材料引起了学术界的广泛关注。HNTs具有高的比表面积、较强的吸附能力、良好的水分散性、优秀的生物相容性、活泼的表面化学基团以及原料廉价易得等优势。因此HNTs具备作为药物载体的潜力。本文就以下三个方面对HNTs作为药物载体进行了探究。 (1)提出了一种基于壳聚糖(CS)修饰的HNTs作为新型药物载体,提高了姜黄素(Cur)的生物利用度。并使用CS接枝HNTs(HNTs-g-CS)来探究了其作为抗癌药物姜黄素(Cur)的抗癌作用。在HNTs表面接枝CS后提高了血液相容性、体液稳定性、载药效率和细胞相容性。HNTs-g-CS负载了Cur后对癌症细胞有特有的毒性,这其中包括了HepG2、MCF-7、SV-HUC-1、EJ、Caski和HeLa细胞。相比于纯Cur,HNTs-g-CS/Cur可以在癌细胞内激发出更多的活性氧(ROS)。所有的结果表明HNTs-g-CS作为Cur的药物载体在治疗癌症领域有极大的潜力。 (2)设计出了壳寡糖(COS)修饰后的HNTs(HNTs-g-COS)作为化疗药物阿霉素(DOX)的新型纳米载体,并探究了其体外和体内治疗乳腺癌的效果。HNTs-g-COS的表面带正电荷并具有良好的血液相容性。HNTs-g-COS负载DOX(DOX@HNTs-g-COS)后可以促进MCF-7细胞的凋亡。由于HNTs-g-COS类似于碳纳米管的独特针状结构,其可以直接穿透细胞膜或通过内吞机制进入细胞,通过线粒体和细胞核双重损伤协同机制来增强DOX的抗癌效率。通过原位注射DOX@HNTs-g-COS到4T1肿瘤小鼠的肿瘤部位进行抑瘤实验。结果表明DOX@HNTs-g-COS可以显著地抑制肿瘤的生长,DOX@HNTs-g-COS处理组的小鼠全部存活至60天,并且DOX@HNTs-g-COS对小鼠的主要脏器并无损伤。因此,制备的HNTs-g-COS将在临床应用中治疗肿瘤提供新的机会。 (3)采用FA修饰后的HNTs作为DOX靶向治疗乳腺癌的新型纳米载体。FA接枝到HNTs的表面(HNTs-PEG-FA),合成了具备靶向功能的纳米载体系统。然后,对其表面微观形貌、纳米粒径、表面电荷性质、DOX负载释放行为和抑瘤效果进行了表征。以MCF-7、HepG2和L02细胞为靶细胞,结果表明DOX@HNTs-PEG-FA可以更有效地依靠叶酸的靶向作用进入MCF-7细胞。DOX@HNTs-PEG-FA可以使MCF-7细胞产生更多的ROS。蛋白质印迹法(Western Blot)结果表明,DOX@HNTs-PEG-FA可以更加有效地上调caspase-3蛋白水平,下调Bcl-2蛋白进而促进细胞凋亡。通过鼠尾静脉注射DOX@HNTs-PEG-FA,DOX@HNTs-PEG-FA能够靶向到肿瘤组织,有效地抑制肿瘤生长。因此,FA修饰的HNTs纳米载体在靶向治疗肿瘤领域具有良好的应用潜力。