【摘 要】
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近年来纳米技术的医学应用吸引了越来越多科研人员的关注,特别是纳米药物输送系统,因为它的靶向性强、低毒副作用等优点,所以人们投入大量精力集中在这一领域。在过去的十年
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近年来纳米技术的医学应用吸引了越来越多科研人员的关注,特别是纳米药物输送系统,因为它的靶向性强、低毒副作用等优点,所以人们投入大量精力集中在这一领域。在过去的十年中,高分子药物载体包括聚合物-药物轭合物和聚合物胶束在药物输送方面被证明是有效的,并且几种剂型已经应用到临床试验中,聚合物胶束是目前公认的最有前途的药物载体之一。本实验设计制备了以聚膦腈为骨架,聚乙二醇单甲醚为亲水链段,二肽为疏水链段,叶酸为靶向基团,通过顺式乌头酸酐共价键合抗癌药物阿霉素的两亲性聚合物药物载体。采用核磁共振氢谱(1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、和紫外光谱(UV)法对合成的一系列两亲性接枝聚膦腈进行结构表征。利用芘在不同浓度的两亲性聚膦腈的荧光光谱,研究了两亲性聚膦腈在水溶液中的最低临界胶束浓度。根据荧光强度绘制芘荧光强度之比I339/I333图与LogC之间的关系图,测得合成的MPEG/GK(Boc)Et-PPP的最低临界胶束浓度为0.1033 g/L。通过紫外光谱法测得1g聚合物中含有5.80mg叶酸,1g聚合物中含25.44 mg阿霉素。利用动态光散射仪(DLS)研究了两亲性接枝聚膦腈在水溶液中的粒径大小及分布状况,制备得到最终产物的粒径大小在10-100 nm范围。研究了两亲性聚膦腈FA/DOX/MPEG/GKEt-PPP载药胶束在pH值为5.6,6.8和7.4的PBS缓冲溶液中的体外释放。结果表明,在pH值为5.6,6.8和7.4的环境下,该胶束在48 h内的累计释放百分率分别为36.21%,28.24%,22.05%。
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