【摘 要】
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目的：本课题旨在研究长效注射微球制备过程中的处方因素和工艺条件对微球产品质量的影响，剖析微球制备过程中的关键因素与微球制剂产品之间的相互关系，并尝试进一步完善微球质量
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目的：本课题旨在研究长效注射微球制备过程中的处方因素和工艺条件对微球产品质量的影响，剖析微球制备过程中的关键因素与微球制剂产品之间的相互关系，并尝试进一步完善微球质量评价方法，对所制备的微球进行评价分析，期望能为今后微球制剂产业化研究提供一定的实践基础。 方法：选择治疗精神分裂症的药物A为模型药物，乳化溶剂挥发法为主要的微球制备方法进行PLGA载药微球的研究。采用紫外分析方法检测微球的载药量和包封率，对可能影响微球终产品质量的处方因素和工艺参数进行分析考察。处方筛选中采用单因素考察实验得到关键因素后，采用DOE实验设计的响应面优化实验，对关键因素间的交互作用进行考察，并进一步优化处方组成和制备工艺参数。本课题以微球的体外释放度为质量评价的主要指标，释放度方法为动态透析法，同时还考察了微球的外观、载药量包封率测定、溶剂残留检测等质量评价项。 结果：通过本论文的研究，发现了微球制备过程中，处方中PLGA与API的比例对微球的释放度有显著影响。另外，乳化溶剂挥发法制备微球时，乳化转速、PVA浓度、固化液的温度都是影响微球包封率、收率的关键因素。据于此规律制备的微球成品，扫描电镜下形态圆整饱满，粒径约为25~50um。微球包封率约在90％，载药量约35%。释药周期为15天，贮存12个月后释药曲线并未发生明显变化，无明显突释现象。制备过程中的有机溶剂残留量低于中国药典规定的限度。 结论：长效注射用微球在制备过程中需要控制的关键因素较多，处方组成和工艺参数的微小改变，就可对微球产品质量造成显著的影响。总之本课题进行的研究可为长效注射制剂的制备提供较为系统的研发过程，为今后进行长效注射剂产业化研究提供一定的实践基础。
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