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白叶藤碱是西非国家药用植物白叶藤中主要的生物碱,白叶藤碱具有丰富的生物活性。在生物作用机理研究中发现,白叶藤碱能够插入到DNA碱基对之间,是一个典型的DNA插入剂,具有稳定DNA-拓扑异构酶Ⅱ共价复合物的作用,是潜在的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂;它的一些类似物能够稳定端粒G-四螺旋体,具有抑制端粒酶的活性。这些结果表明白叶藤碱有可能发展成为良好的抗肿瘤化合物。在综合了国内外对白叶藤碱结构改造和生物活性研究的基础上,论文对白叶藤碱D环进行了改造,引入了不同性质的取代基团,包括羧基、甲氧羰基、甲基、甲氧基。在白