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本文从配基的结构着手研究M-受体激动剂和抑制剂与受体的作用，深入探讨包甲素类似物的结构和活性之间的关系，以期发现具有亚型选择性作用的M-胆碱受体化合物。合成了系列的6β-乙酰氧基-3α-芳酸(或芳磺酸)托品酯和3α-芳酸(或芳磺酸)托品酯；药理结果表明：6β-乙酰氧基是拟胆碱活性必需结构，3α-磺酰氧基具有促激动活性的作用，当磺酰氧基中的酯氧原子用电子等排体亚氨基替换变成3α-磺酰氨基取代则活性消失；莨菪烷杂环上的氮原子由一甲基取代的叔胺型变为二甲基取代的季铵型，可使激动活性减弱，拮抗活性增强。综合运用M1、M2和M3三种受体组织功能实验研究了M-受体激动剂6β-乙酰氧基莨菪烷-3α-对甲苯磺酸酯(A2)对M-受体亚型的选择性，判断A2是M1、M2受体选择性强效完全激动剂。