【摘 要】
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吡唑类衍生物具有广泛的生物活性,有的化合物已被开发的许多杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物,已成为农用化学品和医药近10多年来的研究热点。为了寻找具有较高生物活性的吡
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吡唑类衍生物具有广泛的生物活性,有的化合物已被开发的许多杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物,已成为农用化学品和医药近10多年来的研究热点。为了寻找具有较高生物活性的吡唑类衍生物,本文采用生物等排原理和活性亚结构拼接法,设计并合成了吡唑稠环衍生物、吡唑肟酯衍生物和吡唑硫醚席夫碱衍生物三类共40个未见报道的新型吡唑衍生物,研究了它们的合成方法,并通过H NMR、EI-MS、IR、元素分析及部分化合物的X-射线单晶衍射对其结构进行了表征。 对目标化合物进行了除草、杀菌和杀虫活性的普筛,通过实验,首次发现吡唑稠环衍生物(Ⅰ3a—Ⅰ3m)和吡唑硫醚类衍生物(Ⅲ3a—Ⅲ3j)具有优良的杀菌活性,其中吡唑并嘧啶稠环系衍生物(Ⅰ3a—Ⅰ3j)在浓度为50mg/L时对黄瓜灰霉菌基本达到100%,是一类值得进一步研究的化合物。
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