【摘 要】
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药物化学的研究领域十分宽广,既有从动物、植物、微生物的次生代谢产物中寻找与人体内特异性的受体、酶的激动剂或拮抗剂,又有在理论、假想指导下的先导化合物的优化,以及生
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药物化学的研究领域十分宽广,既有从动物、植物、微生物的次生代谢产物中寻找与人体内特异性的受体、酶的激动剂或拮抗剂,又有在理论、假想指导下的先导化合物的优化,以及生理活性化合物的合成方法学研究.论文的第一章是在Furst的螯合假说指导下,结合我们课题组在螯合剂领域多年的探索,寻找具有抗肿瘤活性的化合物.以双酚氨酸9为原料,经酯化反应,溴芐醚化保护酚羟基得到化合物13后,使13的两侧各引入一个酰胺,在甲醇钠作用下关环得到含有哌嗪二酮结构的化合物14,14在三甲基碘硅烷作用下脱去芐基而得到目标化合物15,经体外肿瘤细胞活性检测,含有哌嗪二酮结构的化合物14、15不具有抗肿瘤活性.论文的第二章是重要的药物中间体L-N-叔丁氧羰酰基-氮杂环丁烷-2-羧酸26的合成方法学研究.论文的第三章是链霉菌(streptomyces griseoflavus)次生代谢产物Hormaomycine的一个重要中间体光学活性3-(反式-2-硝基环丙基)-丙氨酸的合成方法学研究.
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