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近年来的研究证实，二苯乙烯类天然产物具有极为广泛、重要的生理活性，其科学研究价值和作为医药产品的应用前景已受到高度关注。二苯乙烯类化合物可大致分为两类，一类是以血管阻断剂(VDA，Vascular Disrupting Agents)为代表的顺式二苯乙烯类化合物，如CA4、AVE8062等，能够抑制微管蛋白聚合，阻断肿瘤血管，并继发性导致肿瘤细胞死亡；另一类是以白藜芦醇、紫檀芪等为代表的反式二苯乙烯类化合物，具有激活Sirtuins抗衰老酶、防癌抗癌、降糖降脂、神经保护、抗菌抗炎、果蔬保鲜等多种有益生理活性和治疗保健作用。
目前，上述二苯乙烯类天然产物的获取方式主要依赖于从各种珍稀植物的根、茎、皮中提取，其在植物中含量很低且受地域、季节等多种因素的限制，过度和掠夺性的开采必然会对生态环境造成巨大破坏。因此，植物提取存在很大的弊端，是不可持续的。
高效人工合成是解决天然产物来源的根本途径。在二苯乙烯类化合物的合成策略中，取代苯乙酸和取代苯甲醛类化合物是具有战略意义的关键原料。本论文首先致力于解决它们的合成，采用多种方法完成了3,5-二溴-4-甲氧基苯乙酸、3,5-二溴-4-羟基苯乙酸甲酯、3,5-二溴-4-羟基苯乙酸、3-溴-4-羟基苯乙酸、4-甲氧基苯乙酸、3,4,5-三甲氧基苯乙酸和3,5-二甲氧基苯甲醛、3,5-二羟基苯甲醛等一系列化合物的合成，并在此基础上成功合成了CA4、白藜芦醇及3,4,5-三甲氧基-4-羟基二苯乙烯。对于CA4的合成，本论文创新性的采用我因盛产的可再生植物化工资源-3,4,5-三甲氧基苯甲醛(五倍子提取衍生物)和茴香脑(八角脂溶性组分)为原料，简捷、高效的得到了目标化合物。五倍子和八角均属于真正意义上的可再生资源，因为其资源多从植物的枝、叶、果及虫瘿中获取，不危及植被。相对于以石油化工原料进行CA4的合成，本方法具有良好的可持续开发能力，符合绿色化学和循环经济的先进理念，具有良好的经济效益潜力和积极的环境、生态意义。由于各主要原料均来白于天然，此方法所合成的CA4具有更好的生物相容性。
此外，本论文还对氧化白藜芦醇的合成、溴-羟基官能团转换、2,3-二芳基丙烯酸的酯化异构反应进行了初步探索。