【摘 要】
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胆固醇吸收抑制剂ezetimibe是一类新型的降血脂药。它通过抑制小肠绒毛对胆固醇的吸收而显著降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG),耐受性良好。 本论文以对
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胆固醇吸收抑制剂ezetimibe是一类新型的降血脂药。它通过抑制小肠绒毛对胆固醇的吸收而显著降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG),耐受性良好。 本论文以对羟基苯甲醛为原料,经保护,缩合,成环,水解,缩合,还原和去保护等7步反应得消旋的ezetimibe,总收率17.5%。考察了反应温度、时间、催化剂和微波对反应的影响,优化的合成反应条件。另外,我们设计了两个未见文献报道的ezetimibe的类似物,并合成了类似物反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—(2—噻吩基)—3—羟丙基]—4—(4—羟苯基)—2—氮杂环丁酮。所有的产物经红外光谱、质谱、核磁共振谱确定了其结构。
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