【摘 要】
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由于氟原子所具有的独特的模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应,选择性地在化合物中引入氟原子后可使化合物的活性产生意想不到的变化;含氮杂环农药由于具有选择性好、活
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由于氟原子所具有的独特的模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应,选择性地在化合物中引入氟原子后可使化合物的活性产生意想不到的变化;含氮杂环农药由于具有选择性好、活性高、毒性低、环境相容性好等优点,从而使其在化合物的修饰中起着重要的作用;因而含氟农药和含氮杂环农药成为当今农药开发的热点.另一方面,α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸的类似物,具有较好的抗植物病毒、抗肿瘤、除草、杀菌等多种重要的生物活性,使其在农药和医药开发中受到人们广泛的关注.我们采用活性基团拼接法和生物电子等排原理,采用类同合成法将含氟基团、5-甲基-异噁唑-3-基、6-甲氧基-苯并噻唑-2-基引入到α-氨基膦酸酯中,通过缩合、加成合成了两个系列的含氟N-杂环基-α-氨基烷基膦酸酯类化合物20个,成功培养单晶4个,所有化合物和单晶结构分别经元素分析、<1>HNMR、IR和X-衍射光谱予以确证.经初步抗烟草花叶病毒活性试验,结果表明,部分化合物具有较弱的抑制烟草花叶病毒活性.
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