【摘 要】
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手性是自然界中的基本属性之一，它对于医药、生物及化学领域都具有重大意义。自从镇静药物沙利度胺事件后，手性药物引起了人们更为广泛的关注。芳基碳杂键在药物分子结构中普遍
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手性是自然界中的基本属性之一，它对于医药、生物及化学领域都具有重大意义。自从镇静药物沙利度胺事件后，手性药物引起了人们更为广泛的关注。芳基碳杂键在药物分子结构中普遍存在，过渡金属催化不对称芳基碳杂偶联反应是构建芳基碳杂键高效快捷的途径，但是利用该途经获得光学纯的化合物仍具有极大的挑战。本文从以下两个部分对过渡金属催化的不对称芳基碳杂偶联反应进行研究。 1.铜催化大环二芳基醚庚烷类化合物的不对称合成 通过不对称Ullmann芳基碳氧偶联反应的策略，高效地合成了(+)-Galeon和(+)-Pterocarine这类十五元大环二芳基醚庚烷类天然产物的中间体。经过大量的条件筛选后，反应获得高达57％ ee和41％的收率，与之前文献报道的44％ ee和39％的收率相比有大幅提高。此外，该研究为后续的研究工作起到一定的指导作用。 2.铜催化的不对称芳基C-P偶联反应 具有磷中心手性的配体广泛应用于过渡金属催化的不对称反应中。我们期望通过动力学拆分策略进行铜催化的分子间不对称芳基C-P偶联反应，从而获得可用于不对称催化反应的磷手性配体。目前该反应获得较好的收率和中等的对映选择性，研究工作仍在进行中。
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