【摘 要】
：
选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一类比较安全有效的治疗骨质疏松和乳腺癌的药物:临床上他莫西芬(Tamoxifen)和拖瑞米芬(Toremifene)用于治疗乳腺癌,雷洛西芬(Raloxifene)用
论文部分内容阅读
选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一类比较安全有效的治疗骨质疏松和乳腺癌的药物:临床上他莫西芬(Tamoxifen)和拖瑞米芬(Toremifene)用于治疗乳腺癌,雷洛西芬(Raloxifene)用于治疗骨质疏松.但它们有增加潮热、子宫刺激和深度静脉栓塞的倾向.为了寻找更加安全高效的抗骨质疏松和乳腺癌药物,该论文完成了以下两方面的工作:1.设计合成了5个系列共128个未见文献报道的化合物,其中69个为最终产物,并通过核磁、质谱、元素分析等进行结构确证.部分化合物的体外核受体结合实验表明有8个化合物在雌激素受体有很高的亲和力,其中5个化合物与雌激素受体α的结合强于Raloxifene,4个化合物对雌激素受体α有中等程度或高度的选择性.2.找到了一条操作简便、原料易得、环境友好的制备3-芳基苯并噻吩的合成路线.
其他文献
聚氨酯树脂具有优异的耐磨性、耐寒性、以及兼有塑性和高弹性等特性,在制备泡沫塑料、弹性体、涂料,粘合剂、生物及医药材料等领域内已经获得了广泛的应用.然而普通聚氨酯的
该研究中,建议了一些新的方法,并且应用到QSAR/QSPR研究中,较好的预测了化合物的活性.研究工作主要集中在如下几个方面:[1]用相似度矩阵构造数学模型,预测化合物的活性.相似
本论文包括两部分内容。 第一部分为Pd催化氨基酸衍生物的C(sp3)-H键官能团化反应的研究。在C-H键活化领域，基于导向基团的策略利用导向基团中含有孤对电子的N、O、S等杂原
本文提出了一种稀疏均匀非同心电磁矢量传感器矩形阵列,针对该阵列提出了一种二维波达方向(2D-DOA)和极化参数的联合估计算法.首先利用稀疏均匀矩形阵列的旋转不变性得到周期
能源短缺和环境污染是我们面临的两大问题。将太阳能转化为化学能的光催化是解决上述问题的重要方法之一。高能量密度和燃烧产物为水的氢能成为最有潜力的替代能源，光催化分解
与无机材料相比，有机电光材料具有电光系数大，响应速度快，成本低且易于加工等方面的优势，但是想要投入到实际的生产应用中，依然存在一些问题需要我们克服:一是核心组成发色团分子
文字为史官所发明。古代与文字较为密切的职官多是史职或史职所衍生。本文主要选取史官、文吏、校书郎、正字为代表,探讨其与汉字书写规范的关系。先秦时期,史官记言记事的文
在中国古代山水画里，“远”不仅是构图问题，还有着特殊的、丰富的中国美学思想。从山水画的美学追求来说，“远”高于“近”，“平远”高于“高远”。“远”与道家思想的联系，诠释着
碳纳米管(CNTs)具有独特的一维结构和优异的力学、电子和热稳定性，引起了科学家的广泛关注。但是，CNTs之间的范德瓦尔斯力和π-π堆积作用导致其分散性差，限制了CNTs的应用。表
论文研究新型3H-吲哚探针分子的合成及其与分子有序体的相互作用.由于这类探针分子对微环境极高的灵敏性,是一类很好的作为研究微环境和超分子体系的荧光探针,这属于当今超分