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本文以聚乙二醇（ PEG）为初始材料，以酸性氨基酸Aminotriester为连接臂（Linker），通过酯键连接疏水性芪类化合物紫檀芪（PTE），构建具有星型结构的两亲共聚物mPEG-PTE3，同时也是PTE前药。该前药在水中可自组装形成胶束，再通过分子间疏水作用力及π-π堆叠作用包载化疗药物紫杉醇（ PTX），构建mPEG-PTE3/PTX给药系统，并对其性质及初步抗肿瘤活性进行了研究。通过构建此给药系统，不仅改善了PTE与PTX两种抗肿瘤药物的水溶性，同时也改善了PTE的化学稳定性与PTX的递药稳定性。另外星型结构的两亲共聚物mPEG-PTE3即为载体材料同时也是PTE的前体药物，通过联合携载PTX，增强抗肿瘤效果。 首先，对mPEG2k-OH末端进行修饰形成mPEG2k-COOH，采用DCC/DMAP法通过酯键偶联 mPEG2k-COOH与 PTE形成两嵌段单臂 mPEG2k-PTE。通过Aminotriester连接臂将mPEG-NH2修饰成末端含有三个羧基的mPEG-（COOH）3。再以同样的方法在 mPEG末端以酯键偶联三个 PTE形成星型多臂结构的mPEG2k-PTE3。同时采用分子量为2k和5k的两种 mPEG分别合成两种终产物mPEG2k-PTE3和mPEG5k-PTE3进行对比。通过波层色谱（TLC）、氢谱（1H-NMR）和红外色谱（FITR）进行表征，并且确认成功合成目标产物。 其次，通过紫外分光光度法（UV）分别计算mPEG2k-PTE、mPEG2k-PTE3和mPEG5k-PTE3三种前药中PTE的载药量，实验结果表明mPEG2k-PTE、mPEG2k-PTE3和mPEG5k-PTE3三种前药的PTE的载药量分别为10.66%、24.04%、11.73%。并参照2015版《中国药典》溶解度测定方法测得三种前药的水溶性， mPEG2k-PTE、mPEG2k-PTE3和mPEG5k-PTE3三种前药相当于PTE原药在水中的溶解度分别为62.63、38.32、41.47 mg/mL，与文献中的PTE溶解度对比，水溶性提高了上万倍左右；芘探针法测定三种聚合物的CMC分别是3.51、2.30、1.82μg/mL。采用薄膜分散法制备聚合物胶束，其粒径分别在15.3、42.9、115.6nm。体外释放实验结果表明，mPEG2k-PTE、mPEG2k-PTE3和mPEG5k-PTE3胶束在pH7.4的 PBS中72h累计释放量分别为13.62%、10.80%和2.56%，保证了胶束的稳定性。在10U酯酶存在下，前药的释放明显加速。表明前药在胞内可以较好的释放PTE原药。体外MTT实验表明，各PEG化PTE相较于PTE原药来说，毒性出现不同程度的下降，并且与胶束的结构和PEG的分子量相关。 再次，利用两亲共聚物疏水端PTE与化疗药物PTX之间的疏水作用和π-π堆叠作用，物理包载 PTX构建“PTX/PEG化 PTE”载药胶束 mPEG2k-PTE3/PTX和mPEG5k-PTE3/PTX，并对载PTX处方进行优化，并对其性质进行考察。两嵌段单臂mPEG2k-PTE形成的胶束对PTX几乎没有增容作用，在载药比1:40时即出现浑浊现象。而星型多臂结构的mPEG-PTE3制备的载PTX胶束粒径在15-52nm之间，分布也较窄。最高载药量可达到10%左右。并且大多数处方在10%胎牛血清中的稳定性均超过了24h。体外释放结果表明，mPEG2k-PTE3/PTX与mPEG5k-PTE3/PTX在pH7.4的PBS中72h PTX累计释放量分别为28.47%和51.43%，远低于泰素（Taxol）72h累计释放量（84.76%），这表明胶束具有良好的载药稳定性。透射电镜（TEM）显示胶束分布均匀，形态圆整。PEG化PTE在D2O溶剂中的1H-NMR图谱证实了疏水基团特征峰的消失，表明胶束形成。 最后，通过控制不同的PTX载药量制备四种不同PTX载药量的胶束，以MTT实验筛选最佳载药比，结果表明在PTX:PTE=1：10为最佳比例。此比例在同等PTX浓度情况下细胞毒性高于Taxol。通过HPLC法测定MCF-7细胞对PTX前4h的定量摄取，实验结果表明，细胞对胶束的摄取高于Taxol组。给药系统对MCF-7的细胞毒性受到载体比例和药物比例两方面的影响。一方面mPEG2k-PTE3作为PTE的前药，在胞内经酶催化水解释放PTE，与携载的PTX联合发挥抗肿瘤作用，增强抗肿瘤作用；另一方面其本身作为载体材料，形成稳定的胶束给药系统，可大大降低由于新材料引入而带来的系统毒副作用。通过小动物活体成像技术评胶束的体内肿瘤靶向性，实验结果表明载体可以很好的通过EPR效应蓄积至肿瘤部位，而在其它器官无明显蓄积，具有良好的体内稳定性和靶向性。