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本论文选取了药用植物桃金娘(Rhodomyrtus tomentosa(Ait.) Hassk)以及具有抗肿瘤活性的化合物—白桦酸(betulinic acid)作为实验材料，对桃金娘化学成分进行提取分离以及生物活性研究;对白桦酸进行一系列的氨基衍生物的合成以及生物活性研究。 桃金娘叶经过干燥，粉碎后，以95％的乙醇提取，以正己烷、乙酸乙酯萃取分部，通过硅胶柱层析、MCI柱层析、凝胶柱层析以及HPLC等方法对乙酸乙酯部进行分离纯化，共获得20个化合物。通过对所有化合物的核磁共振氢谱、碳谱、质谱、Dept-135、二维谱、紫外光谱以及红外光谱等进行分析，分别鉴定为rhodomyrtrione(A1),rho domyrtone(A2)，rho domyrto sone D(A3)，myrtucommulone K(A4)，rhodomyrtodiketone(A5)，cudraxanthone(A6),5,9-dihydroxy-8-methoxy-2,2-dimethyl-7-(3-methyl-but-2-enyl)-2H,6H-pyrano-[3,2b]-xanthone(A7),α-mangostin(A8)，4-hydroxy-3，5，7，3，5-pentamethoxyflavone(A9)，白桦酸(A10)，齐墩果酸(A11),3b-hydroxy-urs-11-en-28,13b-olide(A12),calenduladiol(A13),platanic acid(A14),20β,28-Epoxy-28α-methoxytaraxasteran-3β-ol(A15),3-(Z)-Ciscoumaroylbetulin(A16)，乌苏酸(A17),Schleicheol1(A18),(23S,25R)-3α-acetoxy-17,23-epoxy-9,19-cyclo-9β-lano stan-26,23-olide(A19),3,3-dimethyl-2-oxobutanoicacid(A20)。化合物A1为新骨架，化合物A5和A9为新化合物，化合物A20为新天然产物，其中间苯三酚类化合物为桃金娘的特征性成分。采用刃天青显色法测定了新骨架和新化合物对蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最低抑菌浓度(MIC)，结果表明化合物A1对两株MRSA具有显著的抗菌活性，MIC值分别为1.25μg/mL和2.5μg/mL。除此之外，还采用MTT法测定了新骨架和新化合物对人肺腺癌细胞(A549)、人大肺癌细胞(NCI-H460)、宫颈癌细胞(HeLa)、人结肠癌细胞(SW480)以及人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性，结果显示除了化合物A1对宫颈癌细胞(HeLa)具有一定的抑制作用（IC50=18.30±0.33μg/mL）外，其余的几株肿瘤细胞对化合物A1、A5和A9都不敏感，IC50值都大于20μg/mL，效果并不明显。针对化合物A1的化学结构，本文对其进行了生源假设，推测化合物A1的生源合成途径有两种:Path1，由一分子间苯三酚类中间体A2与一分子异戊烯基酚类化合物聚合而成;Path2，由一分子α-mangostin(A8)与一分子β-三酮单元A5聚合而成。 白桦酸成分大量取自于米碎花植物，鉴于其具有较好的抗肿瘤活性(IC50=1.0～3.0μg/mL)，本文以白桦酸为母核，通过设计合成了11个白桦酸的氨基衍生物，通过波谱手段鉴定为betulinic acid-30-N-allylmethylamine(B2)，betulinicacid-30-3-pyrroline(B3),betulinic acid-30-tetrahydro pyrrole(B4),betulinic acid-30-2-methylaminoethanol(B5)，betulinicacid-30-2-(ethylamino)ethanol(B6)，betulinicacid-30-methylamine(B7),betulinic acid-30-N-ethylmethylamine(B8),betulinicacid-30-R-3-pyrrolidinol(B9),betulinicacid-30-N-(2-hydroxyethyl)piperazine(B10),betulinic acid-30-4-hydroxypiperidine(B11),betulinicacid-30-1-methylpiperazine(B12)。采用MTT法对11个白桦酸氨基衍生物的抗肿瘤活性进行了测定，结果显示，白桦酸氨基衍生物的抗肿瘤效果与母体化合物比较，并没有明显的改善。